Farmacología Esencial: Conceptos, Mecanismos y Aplicaciones Terapéuticas de Medicamentos

Conceptos Fundamentales de Farmacología

Definiciones Clave

Farmacología

Es el estudio de los medicamentos y cómo afectan a las personas que los toman para tratar o controlar una enfermedad o un trastorno.

Medicamento

Es toda sustancia exógena capaz de interactuar con receptores específicos de las células y modificar sus propiedades fisicoquímicas y fisiológicas de forma reversible.

Droga

Es todo fármaco o principio activo de un medicamento o elemento de origen biológico natural.

Fármaco

Es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, transforma, almacena y elimina.

Principio Activo

Es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad.

Excipiente

Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo.

Placebo

Sustancias que son inertes o inocuas y que sirven para observar el comportamiento del organismo ante determinados estímulos.

Nombre Genérico (Denominación Común Internacional)

Nombre oficial del medicamento que permite reconocerlo en todo el mundo.

Nombre Comercial

Nombre que elige el laboratorio o la empresa farmacéutica que lo produce.

Nombre Químico

Indica la estructura química o fórmula del medicamento.

Ramas de la Farmacología

Farmacognosia

Estudia el origen de los fármacos, estableciendo su composición química cuantitativa y cualitativamente.

Farmacodinamia

Estudia la acción de los fármacos en los seres vivos, incluyendo efectos de aumento o disminución de la actividad celular.

Farmacocinética

Estudia el comportamiento de los fármacos dentro del organismo.

Farmacotecnia

Estudia la preparación y presentación de los fármacos.

Toxicología

Estudia las sustancias capaces de producir efectos nocivos en los organismos, pudiendo causar la muerte.

Farmacología General

Estudio de los fármacos de forma general e inespecífica.

Farmacología Especial

Estudio de los fármacos en los diferentes tejidos, órganos y sistemas.

Farmacoepidemiología

Es la disciplina que estudia los efectos y el uso de los medicamentos en las poblaciones humanas, con el fin de promover el uso adecuado de los medicamentos y prevenir eventos adversos.

Fases del Desarrollo de Fármacos

Métodos de Estudio en Animales

• Farmacodinamia: Efecto.
• Farmacocinética: Comportamiento en el organismo.
• Toxicidad.

Tipos de Toxicidad

• Toxicidad Aguda: Efectos después de la administración hasta las primeras 24 horas.
• Toxicidad Subaguda: Efectos tóxicos en el lapso de 2-3 meses.
• Toxicidad Crónica: Efectos nocivos en el lapso de 2 a 4 años, incluyendo efectos teratogénicos.

Fases de Ensayos Clínicos en Humanos

• Fase I: Vigilancia y aplicación a pacientes voluntarios sanos y voluntarios con la enfermedad (~100 pacientes).
• Fase II: Uso terapéutico. Incluye datos sobre la eficacia del fármaco, efectos colaterales y efectos tóxicos (~200 pacientes).
• Fase III: Uso terapéutico metódico. Determina la eficacia e inocuidad en más de 10,000 pacientes.
• Fase IV: Estudio del fármaco en el mercado. Comercialización con vigilancia para la detección de efectos adversos.

Farmacodinamia: Acción de los Fármacos en el Organismo

Conceptos Fundamentales

Fármacos Activos

Son sustancias que alteran las funciones celulares, estimulando o deprimiendo, dando lugar al efecto terapéutico.

Acción Farmacológica

Es el resultado final de utilizar un fármaco: modificación de las funciones celulares cuantitativamente y no cualitativamente.

Efecto

Es la manifestación de la acción, por ejemplo, contracción o relajación muscular.

Tipos de Acción Farmacológica

Estimulación

Aumento en la actividad que realiza la célula.

Depresión

Disminución de la actividad que realiza la célula.

Irritación

Es una estimulación violenta que desencadena una reacción inflamatoria y produce lesión o muerte celular.

Reemplazo

Es la restitución de sustancias que normalmente existían en el organismo.

Acción Antiinfecciosa

Consiste en la administración de sustancias capaces de inhibir o destruir microorganismos productores de enfermedades.

Sitios de Acción de los Fármacos

Para que un medicamento desarrolle su acción, debe alcanzar una concentración determinada en órganos y tejidos.

Fármacos de Acción Local

Aquellos que tienen acción en el mismo sitio de la aplicación.

Fármacos de Acción Sistémica

Actúan lejos de los sitios de la aplicación; requieren absorción, distribución y acoplamiento.

Fármacos de Acción Remota o Indirecta

Ejercen su acción en determinado órgano o tejido sin entrar en contacto directo con ellos.

Propiedades Clave de los Fármacos

Selectividad

Es la capacidad para actuar preferentemente sobre un tipo de tejido, órgano o proceso biológico. Depende de:

• Afinidad por el receptor.
• Especificidad de acción.
• Distribución en el organismo.

Reversibilidad

Es la capacidad de un fármaco para unirse y luego desprenderse de su sitio de acción.

• Los tóxicos (ej. metales pesados) se unen irreversiblemente.

Potencia

Es la cantidad de un fármaco necesaria para producir un efecto determinado (dosis menor). Factores que determinan la potencia:

1. Afinidad por el receptor.
2. Eficacia intrínseca (capacidad de activar el receptor).
3. Distribución y metabolismo (cantidad de fármaco que llega al sitio de acción).

Eficacia

Es la capacidad máxima que tiene un fármaco para producir un efecto terapéutico, independientemente de la dosis utilizada.

Factores que Modifican la Acción Farmacológica

Dosis

Es la cantidad de fármaco que se administra para lograr un efecto farmacológico.

Vías de Administración

Es el camino por el cual un fármaco entra al organismo para ejercer su efecto.

Factores Individuales

La variación biológica es la diferencia en la respuesta a un fármaco entre individuos.

Tolerancia

Es la disminución progresiva del efecto de un fármaco cuando se administra de forma repetida:

• Natural: Cuando se presenta sin previa exposición.
• Adquirida: Por la administración continua del fármaco.
• Cruzada: Por administración de otro fármaco de características similares.

Mecanismos de Tolerancia

• Adaptación de las células al fármaco.
• Inactivación del fármaco.
• Mala absorción y eliminación rápida del fármaco.

Taquifilaxis

Es un tipo de tolerancia farmacológica que ocurre cuando la respuesta a un fármaco disminuye rápidamente tras su administración repetida en un corto período de tiempo.

Idiosincrasia

Es una respuesta anormal, inesperada y no relacionada con la dosis de un fármaco.

Alergia Farmacológica

La alergia farmacológica es una reacción adversa del sistema inmunológico a un medicamento. Ocurre cuando el cuerpo reconoce al fármaco como una sustancia extraña y genera una respuesta inmune.

• Tipo I (Anafiláctica): Es una reacción alérgica inmediata mediada por anticuerpos IgE, que provoca la liberación de histamina. Ejemplos: Penicilinas y cefalosporinas, AINEs (aspirina, ibuprofeno), Anestésicos locales, Medios de contraste yodados.
• Tipo II (Citotóxica): Es una respuesta inmune en la que el sistema inmunológico ataca células del propio organismo al unirse a un fármaco.
• Tipo III (Mediadas por Inmunocomplejos): Es una reacción de hipersensibilidad mediada por inmunocomplejos (antígeno-anticuerpo), principalmente IgG.
• Tipo IV (Hipersensibilidad Retardada): Es una reacción inmunológica mediada por linfocitos T, en la que no participan anticuerpos.

Influencia de los Estados Patológicos sobre la Respuesta Farmacológica

• Con síntomas: La aspirina, si no hay fiebre, no reduce la temperatura.
• Disminución de la función: En insuficiencia hepática y renal, se requiere disminución de la dosis.

Mecanismo de Acción de los Fármacos

Es la modificación de la actividad celular producida por fármacos, enzimas y otros elementos, resultando en una intensidad de actividad estimulante o depresora.

Fármacos de Acción No Específica

Son aquellos que ejercen su efecto sin interactuar con un receptor específico.

Fármacos de Acción Específica

Son aquellos que ejercen su efecto uniéndose a moléculas diana específicas, como receptores, enzimas, canales iónicos o transportadores, para desencadenar una respuesta biológica.

Tipos de Fármacos según su Acción sobre los Receptores

Agonistas

Activan el receptor y generan una respuesta.

• Completo: Activan el receptor y generan una respuesta máxima (Ej: Morfina).
• Parciales: Activan el receptor, pero con menor eficacia que un agonista completo (Ej: Buprenorfina).
• Inversos: Reducen la actividad basal del receptor (Ej: Benzodiacepinas en GABA-A).

Antagonistas

Bloquean el receptor e impiden la acción del ligando endógeno (Ej: Atropina).

• Competitivo: Reversible, depende de la cantidad de agonista.
• No Competitivo: Irreversible, no depende de la cantidad de agonista.

Tipos de Receptores Farmacológicos

Los receptores son proteínas ubicadas en la membrana celular o dentro de la célula.

• Receptores de Membrana: Acoplados a proteínas G, tirosina quinasa, canales iónicos.
• Receptores Intracelulares: Localizados en el citoplasma o núcleo.

Afinidad

Es la capacidad de fijación de una sustancia por “su” receptor, que se lleva a cabo mediante enlaces moleculares.

Especificidad

Es la cualidad que permite analizar las características de fijación concretas entre el fármaco y el receptor.

Proceso de Interacción Fármaco-Receptor

1. Reconocimiento: El fármaco se acerca al receptor por afinidad química.
2. Unión: Se establece una interacción mediante enlaces (hidrofóbicos, iónicos, covalentes).
3. Activación o Bloqueo: Dependiendo de si el fármaco es agonista o antagonista:
   • Agonistas: Activan el receptor y generan una respuesta.
   • Antagonistas: Bloquean el receptor e impiden su activación por ligandos endógenos.
4. Respuesta Celular: Se desencadena un efecto biológico (ej. contracción muscular, inhibición enzimática).

Conceptos Relacionados con la Interacción Fármaco-Receptor

• Afinidad: Capacidad del fármaco de unirse al receptor.
• Eficacia: Capacidad del fármaco de generar una respuesta.
• Potencia: Cantidad de fármaco necesaria para obtener un efecto.
• Selectividad: Capacidad del fármaco de unirse solo a un tipo de receptor.

Tipos de Enlace Fármaco-Receptor

Los fármacos pueden unirse a los receptores mediante distintos tipos de enlaces:

• Iónicos: Atracción entre cargas opuestas.
• Puentes de Hidrógeno: Interacción débil entre átomos de hidrógeno y oxígeno/nitrógeno.
• Hidrofóbicos: Entre moléculas no polares en medios lipídicos.
• Covalentes (Irreversibles): Unión fuerte y permanente.

Acción Combinada de los Fármacos

La asociación de medicamentos modifica la acción farmacológica de dos formas:

• Incrementa la intensidad de la acción del fármaco, lo que permite disminuir la dosis.
• Aumenta la duración de la acción farmacológica y reduce el tiempo de latencia.

Sinergismo

Cuando la combinación de fármacos intensifica la acción individual de cada uno.

• De Suma: Ocurre cuando dos fármacos con mecanismos de acción similares se administran juntos y su efecto total es igual a la suma de sus efectos individuales.
• De Potenciación: Ocurre cuando un fármaco (A) aumenta la acción de otro fármaco (B), sin que A tenga un efecto significativo por sí mismo. En este caso, el efecto final es mayor que la simple suma de los efectos individuales.
• De Sensibilidad: Ocurre cuando un fármaco (A) prepara o sensibiliza a un tejido u órgano para que otro fármaco (B) tenga un mayor efecto. A por sí solo no tiene un efecto significativo, pero su presencia aumenta la respuesta al fármaco B.

Antagonismo

Cuando la combinación de medicamentos resulta en la disminución o anulación de sus acciones individuales.

• Competitivo: Ocurre cuando un antagonista y un agonista compiten por el mismo sitio de unión en un receptor.
• Dualismo: Se refiere a la interacción en la que un agonista y un antagonista competitivo pueden unirse al mismo receptor.
• No Competitivo: Ocurre cuando un antagonista se une a un sitio diferente del receptor, alterando su función.
• Competitivo Irreversible: Ocurre cuando un antagonista se une de forma permanente al mismo sitio del receptor que el agonista.

Farmacocinética: Comportamiento de los Fármacos en el Organismo

Absorción

Es el ingreso del medicamento del exterior al interior del organismo.

Factores que Afectan la Absorción

• Propiedades del fármaco: Solubilidad, tamaño molecular, grado de ionización, forma farmacéutica.
• Vía de administración: Depende del pH, motilidad intestinal y presencia de alimentos, flujo sanguíneo.
• Factores fisiológicos: Flujo sanguíneo, motilidad gastrointestinal, superficie de absorción.

pH y Absorción

• Ácidos débiles (Ej. aspirina): Se absorben mejor en el estómago (pH ácido).
• Bases débiles (Ej. diazepam): Se absorben mejor en el intestino delgado (pH alcalino).

Interacción con Alimentos

La presencia de otros fármacos o alimentos puede aumentar o disminuir la absorción por competencia o cambios en el pH gástrico.

• En ayunas: Fármacos que necesitan un ambiente ácido o que se ven afectados por los alimentos (ej. Amoxicilina con ácido clavulánico, Azitromicina, Tetraciclinas). Se recomienda 30-60 minutos antes de la comida o 2 horas después.
• Con comida: Fármacos que pueden irritar el estómago o que requieren grasas para su absorción (ej. Ibuprofeno, naproxeno, ketorolaco).

Metabolismo de Primer Paso

Es el proceso en el cual un fármaco es metabolizado en el hígado o la pared intestinal antes de llegar a la circulación sistémica. Esto reduce la cantidad de fármaco activo que finalmente alcanza su sitio de acción. Si un fármaco sufre un metabolismo hepático intenso, una gran parte se inactiva antes de llegar a la sangre.

Biodisponibilidad

Es la magnitud porcentual y velocidad con la que un fármaco administrado llega a la circulación sistémica en su forma activa, capaz de producir un efecto farmacológico.

Distribución

Es el proceso mediante el cual una sustancia administrada se transporta desde el torrente sanguíneo hacia los diferentes tejidos y órganos del cuerpo.

Modelos de Distribución

• Monocompartimentales: Describen la distribución de un fármaco en el organismo como si este fuera un único compartimento homogéneo.
• Bicompartimentales: El fármaco se distribuye en dos compartimentos diferentes con velocidades distintas.
• Tricompartimentales: Se utiliza para describir fármacos con una distribución más compleja, como anestésicos intravenosos y algunos antibióticos.

Factores que Afectan la Distribución

• Lipofilia: Los fármacos lipofílicos se acumulan en tejidos grasos.
• Tamaño molecular: Los compuestos pequeños se difunden más fácilmente en los tejidos.
• Grado de ionización: Los fármacos no ionizados atraviesan mejor las membranas celulares.

Acumulación

Ocurre cuando la cantidad de medicamento que ingresa al organismo supera la cantidad que se elimina en un determinado período de tiempo.

Estado Estacionario

Ocurre cuando la cantidad de fármaco administrado y la cantidad de fármaco eliminado se equilibran. Se alcanza en aproximadamente 4 a 5 vidas medias (después de cada vida media, la concentración del fármaco se acerca más al estado estacionario).

Biotransformación o Metabolismo

Es el proceso mediante el cual el organismo modifica químicamente un fármaco para facilitar su eliminación. Es un conjunto de procesos enzimáticos por los cuales un fármaco sufre diferentes biotransformaciones que originan la formación de metabolitos activos o inactivos de mayor solubilidad para favorecer su eliminación.

Fase I (Catabólica)

Corresponden a reacciones no sintéticas. Las reacciones químicas que intervienen conducen a la inactivación o a la activación de los fármacos.

Fase II (Síntesis)

Corresponden a reacciones sintéticas. Las reacciones químicas que intervienen llevan a la inactivación de los fármacos. Consiste en unir el metabolito de la fase I a una molécula endógena para hacerlo más hidrosoluble y facilitar su eliminación (mediado por transferasas).

Tipos de Reacciones de Biotransformación

• Oxidación: Es la adición de oxígeno y pérdida de hidrógeno (desalquilación, desulfuración, hidroxilación, desaminación oxidativa).
• Reducción: Pérdida de oxígeno y adición de hidrógeno (ocurre en hígado y tubo digestivo).
• Hidrólisis: Es la descomposición de un elemento por medio del agua (ocurre en hígado, plasma, intestino, mediado por esterasas, aminasas, peptidasas).

Factores que Influyen en la Biotransformación

• Inducción e inhibición enzimática.
• Edad.
• Sexo.
• Factor genético.

Excreción

Es el pasaje de los fármacos o sus metabolitos desde el interior del organismo al exterior.

Vía Renal

Los fármacos crean gradientes de concentración para la reabsorción tubular. Afecta la función renal y el pH urinario.

Vía Digestiva

Fármacos eliminados por heces debido a mala absorción o excreción biliar. Fármacos administrados por vía parenteral.

Vía Pulmonar

Para fármacos gaseosos y sustancias volátiles. Depende del coeficiente de Ostwald y la presión de sangre y gas en el aire. Ejemplos: Éter y metoxiflurano (eliminación lenta), Peróxido de nitrógeno y óxido nitroso (eliminación rápida).

Vía Salival

Fármacos antihipertensivos, metales como mercurio y bismuto (pueden causar halitosis).

Vía Biliar Hepática

A partir de la vesícula biliar. Fármacos lipofílicos y metabolitos conjugados se eliminan por la bilis. Luego se excretan en las heces o pueden ser reabsorbidos en el intestino (circulación enterohepática).

Vía Colónica

Fármacos que pasan al torrente sanguíneo a partir de difusión o transporte activo.

Farmacotecnia: Preparación y Presentación de Fármacos

Preparado Farmacéutico

Es un producto farmacéutico obtenido mediante procesos de formulación y fabricación, listo para su administración al paciente (sólidos, líquidos, semisólidos y gaseosos).

• Principio activo sólido: Requiere una base o excipiente.
• Principio activo líquido: Requiere un vehículo.

Formas Farmacéuticas Sólidas

Son formas farmacéuticas donde el principio activo se encuentra en estado sólido, ya sea en polvo, comprimido o encapsulado.

Polvos

Son medicamentos pulverizados que pueden contener uno o más principios activos. Pueden ser de uso oral, tópico o para reconstitución.

Cápsulas

Son recipientes solubles de gelatina dura o blanda que contienen el medicamento en su interior. Utilizadas debido a su capacidad para enmascarar sabores y olores desagradables.

• Cápsula Dura: De gelatina o materiales vegetales como la hidroxipropilmetilcelulosa. Tienen partes cilíndricas que encajan entre sí y contienen polvo, gránulos o microcápsulas.
• Cápsula Blanda: Tienen una cubierta más flexible y hermética.
• Gelatina Vegetal: Hechas de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), ideales para veganos.
• Perlas: De forma esférica, que contienen líquidos o aceites.
• Entéricas: Diseñadas para resistir el ácido del estómago y disolverse en el intestino.

Comprimidos

Es una forma farmacéutica sólida obtenida por compresión de polvos o gránulos que contienen el principio activo y excipientes. Pueden ser recubiertos con una capa de azúcar (grageas) o almidón.

• Simples: No tienen recubrimiento y se disuelven rápidamente en el estómago.
• Recubiertos: Tienen una capa externa que protege el principio activo, mejora el sabor o facilita la deglución.
• Entéricos: Tienen un recubrimiento especial que evita su disolución en el estómago.
• Liberación Prolongada o Retardada: Diseñados para liberar el principio activo de manera controlada.
• Efervescentes: Se disuelven en agua antes de ser ingeridos, facilitando su absorción.
• Masticables: Deben ser masticados antes de ser ingeridos.
• Multinucleares: Tienen dos o más capas con distintos principios activos o diferentes velocidades de liberación.

Pastillas

No es una forma farmacéutica oficial, sino un término genérico usado en el lenguaje cotidiano para referirse a diversas formas sólidas de medicamentos.

Granulados

Son una forma farmacéutica sólida compuesta por partículas secas, de tamaño mayor que los polvos.

Extractos

Es una preparación farmacéutica obtenida a partir de sustancias naturales, por disolución de sustancias por medio de solventes.

Supositorios

Es una forma farmacéutica semisólida diseñada para ser introducida en el recto, la vagina o la uretra, donde se disuelve o funde a la temperatura corporal para liberar el principio activo.

Óvulos

Forma ovalada, diseñada para disolverse a la temperatura corporal y liberar el principio activo en la mucosa vaginal.

Formas Farmacéuticas Líquidas

Inyectables

Son formas farmacéuticas líquidas (acuosas u oleosas) estériles. Permiten una acción rápida en emergencias o tratamientos que requieren efectos inmediatos.

Infusiones

Es una preparación líquida obtenida al sumergir una sustancia en un líquido.

Jarabes

Principio activo disuelto en una solución acuosa con alta concentración de azúcar o edulcorantes. Es viscoso. Puede incluir saborizantes y colorantes. No requiere agitación antes de su uso, ya que no contiene partículas en suspensión. Contiene entre un 60% y 80% de azúcar.

Pociones

Mezcla de sustancias medicinales disueltas o suspendidas en un líquido.

Suspensión

Forma líquida heterogénea en la que las partículas del principio activo no están completamente disueltas, sino que quedan dispersas en el líquido. Se usa cuando el principio activo no es soluble en agua o en el vehículo líquido.

Emulsión

Compuesta por dos fases no miscibles (agua y aceite), en la que una fase se dispersa en la otra mediante un agente emulsificante que evita su separación. Pueden ser de uso oral, tópico, oftálmico, parenteral o intravenoso. Se utiliza cuando el principio activo es insoluble en agua o necesita una absorción prolongada. Debe agitarse antes de su uso en algunos casos, para asegurar una distribución uniforme.

Mucílago

Un mucílago es una forma farmacéutica líquida o semisólida caracterizada por su alta viscosidad.

Colirios

Principios activos disueltos en un líquido acuoso o aceitoso. Preparación líquida estéril para evitar infecciones oculares.

Gotas

Se utilizan para la aplicación en ojos, oídos, nariz o para su ingestión.

Linimento

Forma líquida o semisólida de uso externo, destinada a frotarse sobre la piel para producir un efecto analgésico, antiinflamatorio o estimulante.

Loción

Forma líquida o semisólida de uso tópico, compuesta por soluciones o suspensiones.

Elixir

Es una preparación líquida de uso oral, generalmente alcohólica o hidroalcohólica, que contiene un principio activo disuelto en una mezcla de agua y alcohol.

Soluciones

Es una mezcla homogénea de dos o más sustancias, donde una de ellas, llamada soluto, se disuelve completamente en otra sustancia, llamada disolvente.

Formas Farmacéuticas Semisólidas

Son preparaciones con una consistencia intermedia entre las líquidas y las sólidas.

Pomada

Preparación homogénea de base grasa que permite la absorción lenta del principio activo.

Crema

Emulsión de fase acuosa y oleosa, diseñadas para aplicación tópica (piel y mucosas).

Pasta

Gran cantidad de sólidos (como polvos) dispersos en una base grasa o emulsionante.

Gel

Fase líquida dispersa en una estructura de red formada por agentes gelificantes.

Ungüento

Preparación de uso tópico en la piel o mucosas. Está compuesto principalmente por una base oleosa o grasosa.

Emplasto

Preparación que se aplica de forma tópica sobre la piel. Está formado por una base viscosa o pegajosa.

Espuma

Preparación aérea que contiene gas en su estructura, generalmente en forma de burbujas dispersas en un líquido o gel.

Formas Farmacéuticas Gaseosas

Son aquellas preparaciones en las que el principio activo o los excipientes están en estado gaseoso o son liberados como gases.

Aerosol

Medicamento suspendido en un gas o en partículas finas para ser inhalado o aplicado sobre la piel y mucosas.

Gases Terapéuticos

Utilizados para enfermedades respiratorias, anestesiar pacientes o mejorar el transporte de oxígeno en la sangre.

Nebulizadores

Dispositivos que transforman un medicamento líquido en una niebla fina de partículas para ser inhaladas por el paciente.

Spray

Forma farmacéutica que contiene un medicamento en líquido o polvo, liberado mediante un pulverizador.

Vías de Administración de Medicamentos

Las vías de administración de medicamentos se refieren al camino o ruta que un medicamento sigue desde su introducción en el cuerpo hasta su acción terapéutica.

Administración Digestiva

Vía Sublingual

Tiempo de absorción: 2-10 minutos.

Vía Oral

Tiempo de absorción: 30 minutos a 2 horas.

Vía Rectal

Tiempo de absorción: 10-30 minutos.

Administración a Través del Tracto Respiratorio

Vía Nasal

El medicamento se administra en forma de spray.

Vía Inhalatoria

Se administra el medicamento en forma de aerosol o gas para su absorción pulmonar.

Otras Vías de Administración Local

Vía Vaginal

Absorción directa a través de la mucosa vaginal (15-20 minutos), evita el metabolismo hepático.

Vía Oftálmica

Aplicación en el ángulo interno del ojo.

Vía Ótica

Principalmente en el conducto auditivo externo o, en algunos casos, en el oído medio a través de la vía intratimpánica.

Vía Tópica

Aplicación del medicamento sobre la piel o mucosas para un efecto local.

Vía Transdérmica

Administración a través de la piel para un efecto sistémico.

Vía Parenteral

Es aquella en la que el fármaco se introduce en el organismo por medios distintos al tracto gastrointestinal.

• Jeringa de insulina: Mide en unidades internacionales, específicamente para insulina (ej. 40 UI = 0.4 CC).

Intradérmica

Es una forma de administración parenteral en la que el medicamento se inyecta en la capa superficial de la piel.

Intramuscular

• Volumen máximo: 5 mL en glúteo y 1 mL en deltoides.
• Riesgos: Hematomas por punción de un vaso sanguíneo, lesión del nervio ciático, absceso purulento por infección.

Subcutánea

Se usa para administrar medicamentos en el tejido subcutáneo o graso debajo de la piel, permitiendo una absorción lenta y sostenida. Considerada una inyección indolora ya que posee menos receptores nerviosos.

• Calibre de aguja: 25-27 G, bisel medio.
• Ángulo de introducción: 45°.
• Jeringa utilizada: 1 o 2 mL.
• Volumen máximo: 1.5 mL a 2 mL.
• Sitios de inyección: Brazo, abdomen, muslo y glúteo.
• Recomendaciones: Rotar los sitios de inyección para evitar lipodistrofia. No administrar más de 1-2 mL en una sola inyección. Usar agujas cortas y finas para evitar el paso al músculo.

Intravenosa

Se utiliza para administrar medicamentos, líquidos y nutrientes directamente en el torrente sanguíneo, permitiendo una absorción inmediata y un efecto rápido.

• Agujas: Más finas (22G-23G) para medicamentos menos viscosos; más gruesas (21G) para medicamentos más viscosos.
• Ventajas: Acción rápida y precisa. Útil en emergencias. Permite administrar grandes volúmenes de líquidos.
• Desventajas: Riesgo de infecciones (flebitis, sepsis). Posibles reacciones adversas inmediatas. Requiere personal capacitado y condiciones estériles.

Dosis y Prescripción Farmacológica

Tipos de Dosis

Dosis Efectiva

Es la cantidad de fármaco que produce un efecto terapéutico en el 50% de los pacientes.

Dosis Letal

Es la cantidad de fármaco que produce la muerte en un 50% de los individuos.

Dosis Usual

Es la dosis que produce un efecto terapéutico y es determinada según la experiencia clínica.

Dosis Límite

La dosis máxima o mínima permitida.

Dosis Máxima Tolerada

Es la dosis más alta de un medicamento que no causa efectos adversos inaceptables.

Dosis Mínima Efectiva

Es la dosis más pequeña que produce un efecto terapéutico.

Índice Terapéutico

Se define como la relación entre la dosis que causa efectos tóxicos y la dosis que produce el efecto terapéutico deseado.

• Índice terapéutico alto: El medicamento es relativamente seguro.
• Índice terapéutico bajo: El medicamento requiere un control riguroso, ya que la dosis efectiva está cerca de la dosis tóxica.

Clasificación Adicional de Dosis

• Dosis Única: Cantidad administrada en un solo momento.
• Dosis de Mantenimiento: Dosis repetidas para mantener el efecto terapéutico.
• Dosis de Carga: Dosis inicial alta para alcanzar rápidamente niveles terapéuticos.
• Dosis Pediátrica: Se calcula según peso (mg/kg) o superficie corporal (mg/m²).
• Dosis Ajustada: Modificada para pacientes con insuficiencia renal/hepática.

Factores Relacionados al Fármaco

• Índice Terapéutico: Fármacos con margen estrecho (ej: digoxina, litio) requieren monitorización estrecha.
• Vida Media: Fármacos con vida media corta (ej: insulina) requieren dosis más frecuentes. Vida media larga (ej: amiodarona) permiten una dosis al día.
• Biodisponibilidad.
• Interacción Medicamentosa:
  • Inductores enzimáticos (ej: rifampicina) disminuyen niveles de otros fármacos.
  • Inhibidores enzimáticos (ej: ketoconazol) aumentan la toxicidad.

Indicaciones Terapéuticas

Es la instrucción de la forma de empleo de los fármacos en estados de enfermedad, permitiendo el uso adecuado de estos recursos terapéuticos.

• Tratamiento Profiláctico: Son medidas que nos permiten evitar la aparición de una enfermedad.
• Tratamiento Etiológico: Ataca el origen de la enfermedad.
• Tratamiento Supresivo: Cuando no se conoce con exactitud la etiología.
• Tratamiento Sintomático: Suprime las manifestaciones de la enfermedad, es decir, los síntomas.

Prescripción Farmacológica

Debe seguir principios médicos, éticos y legales para garantizar seguridad y eficacia.

Planes de Administración Farmacológica

• Método Intensivo: Dosis inicial de ataque, seguida de dosis de mantenimiento.
• Método Acumulativo: Cuando la enfermedad es grave y el tratamiento no es urgente, se usan dosis menores a lo usual.
• Método No Acumulativo: Administración de fármacos en una sola dosis para un efecto farmacológico inmediato.

Principios de Prescripción de Medicamentos

• Indicaciones Clínicas:
  • Diagnóstico preciso: Confirmar la necesidad farmacológica antes de prescribir.
  • Objetivo terapéutico claro.
  • Evidencia científica: Basarse en guías clínicas.
• Indicaciones del Paciente:
  • Edad.
  • Peso y talla.
  • Alergias.
  • Comorbilidades.
• Indicaciones del Fármaco:
  • Dosis exacta: Calcular según peso, edad o superficie corporal.
  • Vía de administración: Oral, IV, tópica, etc.
  • Frecuencia y duración: Ej. «Amoxicilina 500 mg cada 8 horas × 7 días» (no «1 comprimido 3 veces al día»).
• Interacciones y Contraindicaciones:
  • Interacciones medicamentosas: Ejemplo: Evitar claritromicina con estatinas (riesgo de rabdomiólisis).
  • Contraindicaciones absolutas: Ejemplo: Tetraciclinas en embarazo (daño fetal).
• Aspectos Legales y Éticos:
  • Receta legible: Nombre del paciente, dosis, vía, frecuencia y firma del profesional.
  • Consentimiento informado: Explicar beneficios/riesgos al paciente.
  • Regulaciones locales: Cumplir normas de salud (ej.: recetas electrónicas para opioides).
• Monitorización y Seguimiento:
  • Efectividad: Evaluar respuesta clínica.
  • Efectos adversos: Ejemplo: Controlar función renal con aminoglucósidos.

Partes de la Receta Médica

• Encabezamiento: Nombre del médico, especialidad, dirección, teléfono y horarios de atención.
• Superinscripción o Preposición: «Rp» (recíbase o despáchese).
• Inscripción o Asignación: Nombre del fármaco y dosis.
• Suscripción o Manipulación: Forma medicamentosa.
• Instrucción: Frecuencia, momento, cantidad, vía de administración.
• Requisitos Legales: Firma y fecha de emisión.

Farmacología del Sistema Nervioso Central (SNC)

Clasificación de los Fármacos del SNC

Depresores del SNC

• Ansiolíticos (benzodiacepinas: diazepam, lorazepam).
• Hipnóticos/sedantes (zolpidem, barbitúricos).
• Antiepilépticos (fenitoína, valproato, carbamazepina).
• Anestésicos generales (propofol, ketamina).
• Opioides (morfina, fentanilo).
• Alcohol (también es un depresor).

Estimulantes del SNC

• Psicoestimulantes (anfetaminas, metilfenidato, cafeína).
• Antidepresivos (ISRS: fluoxetina, ISRN: venlafaxina).
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (selegilina).
• Dopaminérgicos (levodopa, usados en Parkinson).

Fármacos Psicodélicos o Alucinógenos

Alteran la percepción, estado de ánimo y conciencia.

• LSD.
• Psilocibina (hongos mágicos).
• Ketamina (también anestésico disociativo).
• Cannabis (THC).

Antipsicóticos (Neurolépticos)

Usados en esquizofrenia, trastornos psicóticos.

• Típicos: Haloperidol, clorpromazina.
• Atípicos: Risperidona, olanzapina, quetiapina.

Estabilizadores del Ánimo

Usados en trastorno bipolar.

• Litio.
• Valproato.
• Carbamazepina.
• Lamotrigina.

Depresores del SNC

Depresores No Selectivos

• Disminuyen las funciones cerebrales de forma gradual.
• Afectan centros corticales, bulbares y espinales.

Depresores Selectivos

• Antiepilépticos.
• Tranquilizantes.

Anestésicos Generales

Pérdida temporal y reversible de la conciencia, sensibilidad, motilidad y reflejos, en la que existe hipnosis, amnesia, analgesia y relajación.

Periodos de la Anestesia

• Periodo I: Inicio de la administración del anestésico hasta la pérdida de la conciencia.
• Periodo II: Fase de excitación y delirio.
• Periodo III (Fase Quirúrgica):
  • Plano 1: Se regulariza la respiración.
  • Plano 2: Inicia con fijación de los ojos y termina con la parálisis de los músculos intercostales superiores.
  • Plano 3: Inicia con la relajación de los músculos intercostales superiores y termina con la parálisis de los músculos intercostales inferiores.
  • Plano 4: Empieza con la parálisis de la totalidad de los músculos intercostales y termina con parálisis del diafragma.
• Periodo IV (Fase de Parálisis Bulbar):
  • Exceso de anestesia.
  • Depresión de centros bulbares.
  • Paro cardíaco.

Modo y Mecanismo de Acción

Los anestésicos producen una depresión no selectiva del SNC.

Clasificación de Anestésicos Generales

Anestésicos por Inhalación

• Gases:
  • Óxido nitroso.
• Líquidos Volátiles:
  • Éter: Éter simple, Éter halogenados (metoxiflurano).
  • Hidrocarburos Halogenados: Hidrocarburo simple (cloroformo), Hidrocarburos fluorados (Halotano, Isofluorano, Desfluorano, Sevofluorano, Enfluorano – menos usado actualmente).

Sevofluorano y Desflurano

Son anestésicos generales inhalatorios de tipo líquido volátil, ampliamente usados para la inducción y mantenimiento de la anestesia general.

Óxido Nitroso

Es un gas anestésico inhalatorio no inflamable, con propiedades analgésicas, sedantes y ansiolíticas, aunque poca capacidad hipnótica por sí solo.

Combinación más Habitual en Anestesia General Moderna

• Inducción:
  • Propofol o Etomidato (inducción rápida e hipnótica).
  • Fentanilo o Remifentanilo (analgesia).
  • Midazolam (ansiolítico / sedante preoperatorio, si se requiere).
• Mantenimiento:
  • Sevofluorano o Desfluorano (anestesia inhalatoria para mantener hipnosis).
  • Remifentanilo o Fentanilo (analgesia continua).
  • Relajantes musculares si es necesario (ej: Rocuronio, Vecuronio, Cisatracurio).
• Recuperación:
  • Suspensión de fármacos inhalatorios y opioides.
  • Reversión de bloqueantes neuromusculares si se usaron (ej: Neostigmina + Atropina, o Sugammadex).

Anestésicos por Vía Intravenosa

Permiten inducción, analgesia y relajación muscular.

• Hipnóticos (Inductores Rápidos): Propofol, Etomidato, Tiopental, Ketamina.
• Benzodiacepinas (Sedación, Amnesia, Ansiólisis): Midazolam, Diazepam, Lorazepam.
• Opioides (Analgesia Potente): Fentanilo, Remifentanilo, Morfina, Sufentanilo.
• Relajantes Musculares: Rocuronio, Vecuronio, Cisatracurio.
• Barbitúricos: Tiopental.
• Imidazoles: Etomidato.
• Disociativos: Ketamina.
• Propofol: Usado en cirugía.
• Opioides: Fentanilo.

Usos Específicos de Anestésicos Intravenosos

• Inducción: Propofol, Tiopental, Etomidato, Ketamina.
• Mantenimiento: Propofol, Ketamina.
• Sedación Procedimental: Propofol, Midazolam + Fentanilo, Ketamina.
• Analgesia: Fentanilo, Remifentanilo, Ketamina.
• UCI (Unidad de Cuidados Intensivos): Propofol, Dexmedetomidina.

Benzodiacepinas

Son fármacos que actúan sobre el SNC, modulando la neurotransmisión inhibitoria mediada por el ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Estimulantes del SNC

Son fármacos que aumentan la actividad cerebral, mejorando la alerta, atención y energía. Se utilizan en condiciones médicas específicas, pero también tienen potencial de abuso.

• Anfetaminas y Derivados.
• Metilfenidato.
• Estimulantes no Anfetamínicos.

Farmacología del Sistema Nervioso Periférico (SNP)

Introducción al SNP

Es una parte fundamental del sistema nervioso que conecta el sistema nervioso central (SNC) (encéfalo y médula espinal) con el resto del cuerpo.

Función Principal

Conectar el cerebro y la médula espinal con el resto del cuerpo, permitiendo la comunicación entre el SNC y los órganos, músculos y piel.

Componentes del SNP

• Nervios:
  • Nervios craneales: 12 pares, salen del encéfalo.
  • Nervios espinales: 31 pares, salen de la médula espinal.
• Ganglios: Agrupaciones de cuerpos neuronales fuera del SNC.
• Receptores sensoriales: Detectan estímulos (tacto, dolor, temperatura).

Divisiones del SNP

Sistema Nervioso Somático (Voluntario)

• Controla los músculos esqueléticos y recibe información de los sentidos.
• Permite movimientos voluntarios (como caminar o agarrar un objeto).

Sistema Nervioso Autónomo (Involuntario)

Regula funciones automáticas como la frecuencia cardíaca, digestión y respiración. Se divide en:

• Sistema Simpático: Activa la respuesta de «lucha o huida» (aumenta el ritmo cardíaco, dilata pupilas).
• Sistema Parasimpático: Promueve la «respuesta de descanso y digestión» (disminuye el ritmo cardíaco, estimula la digestión).
• Sistema Nervioso Entérico: Controla el sistema digestivo (a veces considerado una tercera división).

Dolor

Es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a un daño tisular real o potencial.

Tipos de Dolor por Duración

• Dolor Agudo: Breve, de aparición rápida. Función biológica de alerta.
• Dolor Crónico: Persiste más de 3–6 meses. Pierde su función protectora y se vuelve patológico.

Tipos de Dolor por Origen

• Dolor Nociceptivo: Por activación de receptores de dolor (nociceptores) ante daño tisular (ej.: quemadura, esguince).
• Dolor Neuropático: Causado por lesión o disfunción del sistema nervioso (ej. neuralgia del trigémino, neuropatía diabética).
• Dolor Psicógeno: Influenciado por factores psicológicos (sin causa física evidente).

Mecanismos del Dolor en el Sistema Nervioso

1. Transducción: Los nociceptores (fibras nerviosas Aδ y C) detectan estímulos nocivos (químicos, térmicos o mecánicos).
2. Transmisión:
   1. Las señales viajan por nervios periféricos → médula espinal → tálamo → corteza cerebral.
   2. Vías principales:
      1. Vía Espinotalámica: Transmite dolor rápido (localizado) y lento (difuso).
      2. Vía Trigeminotalámica: Dolor facial (a través del nervio trigémino).
3. Modulación: La médula espinal y el cerebro pueden amplificar o inhibir el dolor.
4. Percepción: La corteza somatosensorial e ínsula interpretan la ubicación e intensidad del dolor, mientras el sistema límbico procesa el componente emocional.

Anestésicos Locales

Son fármacos que bloquean de manera reversible la conducción de impulsos nerviosos en una zona específica del cuerpo, sin afectar la conciencia.

Requisitos de un Anestésico Local

1. Debe tener acción selectiva en las terminaciones nerviosas.
2. No debe ser irritante.
3. Inicio de acción rápida.
4. Duración suficiente.
5. Debe ser soluble y las soluciones deben tener estabilidad.
6. Debe permitir su asociación con vasoconstrictores.
7. No debe tener acciones tóxicas ni generar farmacodependencia.

Mecanismo de Acción: Bloqueo de los Canales de Sodio

Los AL se unen a los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las neuronas, impidiendo la entrada de Na⁺ y, por tanto, la despolarización y la transmisión del impulso nervioso. Actúan primero en fibras nerviosas pequeñas (tipo C y Aδ, que transmiten dolor y temperatura) y luego en las grandes (motrices y sensitivas).

Clasificación Química

• Ésteres (hidrolizados por colinesterasas plasmáticas):
  • Cocaína.
  • Procaína (poco potente, de corta duración).
  • Tetracaína (usada en anestesia tópica ocular).
  • Benzocaína (tópico, en spray o cremas).
• Amidas (metabolizadas en el hígado):
  • Lidocaína.
  • Bupivacaína (larga duración, riesgo de cardiotoxicidad).
  • Mepivacaína (rápido inicio).
  • Ropivacaína (menos cardiotóxica que la bupivacaína).

Clasificación por Duración de Acción

• Anestésicos de Corta Duración:
  • Sin vasoconstrictor:
    • Lidocaína al 2% (≈ 30–45 min).
    • Mepivacaína al 3% (≈ 20–40 min).
    • Prilocaína al 4% (≈ 30–60 min).
• Anestésicos de Duración Intermedia:
  • Con vasoconstrictor (epinefrina 1:100,000 o 1:200,000):
    • Lidocaína al 2% + epinefrina (≈ 60–120 min).
    • Mepivacaína al 2% + epinefrina (≈ 60–90 min).
    • Articaína al 4% + epinefrina (≈ 90–180 min).
• Anestésicos de Larga Duración:
  • Con vasoconstrictor (epinefrina 1:200,000):
    • Bupivacaína al 0.5% (≈ 4–8 horas).
    • Ropivacaína al 0.5–0.75% (≈ 3–6 horas).

Anestésicos Ésteres

Son agentes que derivan del ácido paraaminobenzoico (PABA) y se metabolizan rápidamente por la pseudocolinesterasa plasmática.

• Cocaína:
  • Mecanismo: Bloquea la recaptación de noradrenalina, causando vasoconstricción.
  • Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, euforia, dependencia.
  • Farmacodinamia:
    • Aplicación terapéutica: En la conjuntiva o en la córnea en una concentración de 1 a 4%.
    • Estimulante del SNC.
    • Sistema Nervioso Autónomo: Se comporta como un simpaticomimético, causando vasoconstricción y estimulación cardíaca.
    • A nivel del ojo: Midriasis, aumenta la presión intraocular.
    • Sistema Cardiovascular: Estimulante del músculo cardíaco.
    • Sistema Respiratorio: Estimula el centro respiratorio.
• Procaína (Novocaína®):
  • Clase: Éster (derivado del ácido paraaminobenzoico, PABA).
  • Baja potencia y corta duración (30–60 min).
  • Sin vasoconstrictor (se metaboliza muy rápido).
  • Uso: Anestesia infiltrativa en algunos procedimientos médicos.
• Tetracaína (Pontocaína®):
  • Mayor potencia y duración que la procaína.
  • Usada principalmente en anestesia tópica ocular y otorrinolaringología.
• Benzocaína:
  • Anestésico tópico.
  • Poco soluble en agua, por lo que permanece en el sitio de aplicación.
  • Duración corta (15–30 min).
  • Usos: Geles o sprays para aliviar dolor bucal (aftas, prótesis mal ajustadas), endoscopias (spray para garganta).
• Cloroprocaína (Nesacaína®):
  • Metabolización ultrarrápida (menos riesgo de toxicidad).
  • Duración muy corta (30–45 min).
  • Usos: Anestesia epidural en obstetricia.

Anestésicos Amidas

Son los más utilizados en la práctica clínica actual debido a su mayor estabilidad, menor riesgo de alergias y duración ajustable.

• Lidocaína (Xilocaína® 2%):
  • Concentración estándar: 2% (20 mg/mL).
  • Presentaciones: Con epinefrina (1:50,000, 1:100,000) o sin vasoconstrictor (para pacientes con contraindicaciones a catecolaminas).
  • pH ajustado: ~6.5.
  • Inicio de acción: 2–5 minutos.
  • Duración: 60–120 min (con epinefrina); 30–60 minutos (sin vasoconstrictor).
  • Dosis máxima: 4.4 mg/kg (con epinefrina) / 3 mg/kg (sin epinefrina).
• Mepivacaína (Carbocaína® 3%):
  • Concentración estándar: 3% (30 mg/mL) sin vasoconstrictor o 2% con levonordefrina.
  • pH: ~6.0 (puede causar más dolor en la inyección vs. lidocaína).
  • Potencia: Similar a lidocaína, pero con menor vasodilatación.
  • Inicio de acción: 1.5–2 minutos (rápido).
  • Duración: 20–40 min (sin vasoconstrictor) / 60–90 min (con levonordefrina).
  • Dosis: Adultos: 1–3 mL por sitio (máx. 4.4 mg/kg). Niños: 0.5–1.5 mL (máx. 3 mg/kg).
  • Absorción: La adición de vasoconstrictores (levonordefrina) disminuye la velocidad de absorción.
• Articaína (Ultracaína® 4%):
  • Estructura química: Único anestésico amida con grupo tiofénico.
  • Concentraciones disponibles: 4% con epinefrina 1:100,000 (estándar), 4% con epinefrina 1:200,000 (para pacientes sensibles), 4% sin vasoconstrictor (rara vez usado).
  • Tiempo de inicio: 1-3 minutos (más rápido que lidocaína).
  • Dosis máxima: 7 mg/kg.
  • Duración: 1.5 a 5 horas.
  • Consideraciones Especiales:
    • Embarazo (Categoría B): Segura en dosis terapéuticas. Evitar dosis >3.5 mg/kg.
    • Lactancia: Excreción mínima (0.1% dosis materna).
    • Geriatría: Reducir dosis 20-30%. Monitorizar función hepática.
• Prilocaína (Citanest® 4%):
  • Inicio de acción: 2–5 minutos, dependiendo del sitio.
  • Duración: Intermedia.
  • Dosis máxima recomendada (adultos): Sin epinefrina: 6 mg/kg. Máx. total: 400 mg.
• Bupivacaína (Marcaine® 0.5%):
  • Inicio de acción: 5–10 minutos (más lento que lidocaína).
  • Duración: 3–8 horas (hasta 12 h con epinefrina).
  • Dosis máxima: Sin epinefrina: 2 mg/kg. Con epinefrina: hasta 225 mg.
• Ropivacaína (Naropin® 0.5–1%):
  • Inicio de acción: 10–20 minutos aprox.
  • Duración de acción: Larga duración: 4 a 8 horas o más.
  • Usos comunes: Anestesia epidural, bloqueo periférico, analgesia postoperatoria, cirugía mayor.

Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo (SNA)

Fármacos que Actúan sobre el Sistema Simpático (Adrenérgicos)

Agonistas Adrenérgicos (Simpaticomiméticos)

Activan receptores α y β, imitando los efectos de la adrenalina/noradrenalina.

Clasificación: Catecolaminas

• Adrenalina: Reanimación cardiopulmonar (RCP) en situaciones de paro cardíaco (asistolia, actividad eléctrica sin pulso, fibrilación ventricular).
• Dopamina.
• Norepinefrina.
• Dobutamina.

No Catecolaminas

• Fenilefrina.
• Clonidina.
• Salbutamol.
• Salmeterol.
• Terbutalina.

Antagonistas Adrenérgicos (Bloqueadores Simpáticos)

Bloquean receptores adrenérgicos, reduciendo la actividad simpática.

Fármacos que Actúan sobre el Sistema Parasimpático (Colinérgicos)

Agonistas Colinérgicos

Agonistas Directos

Actúan directamente sobre los receptores colinérgicos.

• Alcaloides naturales y sintéticos:
  • Acetilcolina (ACh): No se usa clínicamente (se degrada rápido).
  • Carbacol: Activa receptores muscarínicos y nicotínicos (usado en glaucoma).
  • Pilocarpina: Muscarínico (M3), estimula glándulas exocrinas (saliva, sudor) y contrae pupila (glaucoma).
  • Betanecol: Muscarínico (M3), estimula vejiga e intestino (retención urinaria, íleo paralítico).
• Agonistas selectivos nicotínicos:
  • Nicotina (dosis bajas estimulan, dosis altas bloquean).
  • Vareniclina (agonista parcial nicotínico para dejar de fumar).

Agonistas Indirectos (Inhibidores de la Colinesterasa)

Aumentan la acetilcolina endógena al inhibir su degradación (enzima acetilcolinesterasa).

• Reversibles:
  • Fisostigmina (cruza barrera hematoencefálica, usado en intoxicación por atropina).
  • Neostigmina (no cruza BBB, usado en miastenia gravis e íleo paralítico).
  • Donepezilo, Rivastigmina, Galantamina (tratamiento de Alzheimer).
• Irreversibles (Organofosforados):
  • Paratión, Malatión (insecticidas).
  • Gas sarín (agente neurotóxico).

Antagonistas Colinérgicos

Bloquean los receptores colinérgicos, reduciendo la actividad parasimpática.

Farmacología Cardiovascular

Fármacos que Actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRAA)

Estos fármacos modulan la presión arterial y el equilibrio de líquidos y electrolitos.

Fármacos que Afectan el Tono Vascular

Bloqueadores de Canales de Calcio (Ca²⁺)

Inhiben la entrada de calcio en el músculo liso vascular y miocardio, lo que lleva a vasodilatación y disminución de la contractilidad.

Fármacos que Modulan el Sistema Nervioso Autónomo

Betabloqueadores (BB)

• No selectivos (Propranolol): Bloquean β₁ y β₂ → disminuyen la frecuencia cardíaca (FC) y la contractilidad.
• Selectivos β₁ (Metoprolol, Bisoprolol): Cardioprotectores en insuficiencia cardíaca crónica (ICC) e hipertensión arterial (HTA).

Alfabloqueadores (Prazosina)

Bloquean α₁ → vasodilatación (disminuyen la poscarga y precarga), pero con riesgo de hipotensión ortostática.

Agonistas α₂ Centrales (Clonidina)

Disminuyen la liberación de noradrenalina desde el SNC → disminuyen la resistencia vascular.

Fármacos que Actúan sobre el Volumen Sanguíneo

Modulan la precarga a través del balance de Na⁺/H₂O.

Diuréticos

• Tiazídicos (Hidroclorotiazida): Inhiben el cotransportador Na⁺/Cl⁻ en el túbulo distal (HTA leve).
• De asa (Furosemida): Bloquean NKCC2 en el asa de Henle (ICC, edema agudo pulmonar).
• Ahorradores de K⁺ (Espironolactona): Antagonistas de aldosterona (ICC y síndrome metabólico).

Fármacos que Afectan la Coagulación

Alteran la cascada de coagulación o la función plaquetaria.

Anticoagulantes

• Warfarina: Inhibe la síntesis de factores dependientes de vitamina K (II, VII, IX, X).
• DOACs (Apixabán, Rivaroxabán): Inhiben directamente el factor Xa o la trombina.

Antiagregantes Plaquetarios

• AAS (Ácido acetilsalicílico): Inhibe irreversiblemente COX-1 → disminuye TXA₂.
• Clopidogrel: Bloquea receptores P2Y12 de ADP en plaquetas.

Fármacos que Actúan sobre el Músculo Cardíaco

Modulan la contractilidad o el automatismo.

Cardiotónicos (Digoxina)

Inhibe Na⁺/K⁺ ATPasa → aumenta Ca²⁺ intracelular → aumenta la contractilidad + disminuye la FC (vagotónico).

Antiarrítmicos (Clasificación de Vaughan Williams)

• Clase I (Lidocaína): Suprimen la actividad eléctrica anormal. Bloquean canales de Na⁺ (arritmias ventriculares).
• Clase III (Amiodarona): Bloquean canales de K⁺ → prolongan el potencial de acción.

Farmacología Respiratoria

Es el estudio de cómo los fármacos afectan al sistema respiratorio y cómo se utilizan para tratar enfermedades respiratorias como el asma y la EPOC.

Fármacos Broncodilatadores

Son medicamentos fundamentales que actúan relajando la musculatura lisa bronquial, lo que aumenta el diámetro de las vías aéreas y facilita el flujo de aire.

Agonistas β₂-Adrenérgicos

Mecanismo de acción: Estos fármacos estimulan los receptores β₂-adrenérgicos en el músculo liso bronquial, activando la adenilciclasa y aumentando el AMPc intracelular, lo que lleva a la relajación muscular.

• De acción corta (SABA):
  • Albuterol o salbutamol.
  • Levalbuterol.
• De acción prolongada (LABA):
  • Salmeterol.
  • Formoterol.
  • Vilanterol.
  • Olodaterol.

Anticolinérgicos (Antagonistas Muscarínicos)

Mecanismo de acción: Bloquean los receptores muscarínicos M1 y M3 en las vías aéreas, inhibiendo la broncoconstricción mediada por acetilcolina.

• De acción corta (SAMA):
  • Ipratropio (0.02 mg por pulverización).
• De acción prolongada (LAMA):
  • Tiotropio.
  • Aclidinio.
  • Umeclidinio.
• Efectos adversos: Sequedad de boca, glaucoma (especialmente en ancianos con nebulización), retención urinaria.

Metilxantinas

Bloqueo de receptores de adenosina en la superficie celular.

• Teofilina (tabletas de liberación gradual 300 mg).
• Aminofilina (teofilina etilendiamina).
• Efectos adversos: Cefalea, irritabilidad, insomnio, taquicardia, arritmias, náuseas, vómitos.
• Contraindicaciones: Hipertiroidismo, infarto agudo de miocardio.

Fármacos Antiinflamatorios

Corticosteroides Inhalados (CSI)

Modulan la expresión génica de múltiples proteínas antiinflamatorias, reduciendo la infiltración celular y la producción de citoquinas.

• Beclometasona (Qvar).
• Budesonida (Pulmicort).
• Fluticasona.
• Mometasona (Asmanex).

Corticosteroides Sistémicos

• Prednisona.
• Metilprednisolona.
• Prednisolona.
• Efectos adversos: Supresión del eje HPA, osteoporosis, crecimiento lento en niños, diabetes.

Modificadores de Leucotrienos

Bloquean la acción de los leucotrienos (mediadores inflamatorios).

• Montelukast.
• Zafirlukast.

Cromonas

Uso: Profilaxis del asma, especialmente inducida por ejercicio, pero no para el asma aguda.

Fármacos Combinados

Las terapias combinadas son frecuentes en el manejo de enfermedades respiratorias crónicas, permitiendo simplificar el régimen terapéutico y mejorar la adherencia.

• Broncodilatador + Broncodilatador:
  • Tiotropio + olodaterol (Stiolto Respimat).
  • Umeclidinio + vilanterol (Anoro Ellipta).
• Corticosteroide + Broncodilatador:
  • Budesonida + formoterol (Symbicort).
  • Fluticasona + salmeterol (Advair).
  • Fluticasona + vilanterol (Breo Ellipta).
• Triple Terapia: Corticosteroide inhalado + broncodilatador LAMA + broncodilatador LABA.
  • Fluticasona + umeclidinio + vilanterol.
  • Budesonida + glicopirrolato + formoterol (Breztri Aerosphere).

Fármacos Mucolíticos y Expectorantes

Estos medicamentos ayudan a fluidificar y eliminar las secreciones bronquiales, especialmente útiles en enfermedades con hipersecreción mucosa como bronquitis crónica y fibrosis quística.

• Mucolíticos:
  • Rompen enlaces del moco → disminuyen la viscosidad, lo que facilita su expulsión por la tos.
  • Ej: Acetilcisteína, bromhexina.
• Expectorantes:
  • Aumentan el volumen y la fluidez del moco, facilitando su eliminación. Promueven una tos más productiva y eficaz.
  • Ej: Guaifenesina.

Antitusígenos

Los antitusígenos son medicamentos que suprimen o disminuyen el reflejo de la tos, y se utilizan principalmente en casos de tos seca, irritativa o no productiva, que interfiere con el descanso o la vida cotidiana.

Antitusígenos Centrales

Actúan directamente sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo (SNC).

• Opiáceos (narcóticos):
  • Codeína.
  • Dihidrocodeína.
  • Noscapina (menos potente, no adictiva).

  Potentes, pero pueden causar dependencia, depresión respiratoria y estreñimiento.

• No opiáceos:
  • Dextrometorfano (más seguro, no produce dependencia en dosis terapéuticas).
  • Butamirato.
  • Clobutinol (menos usado hoy).

Antitusígenos Periféricos

Actúan sobre receptores de la vía aérea (faringe, laringe, tráquea), inhibiendo la transmisión del estímulo de la tos.

• Levodropropizina.
• Benzonatato.
• Oxolamina.

Antihistamínicos

Son fármacos que bloquean los efectos de la histamina, un mediador clave en las reacciones alérgicas e inflamatorias.

• Mecanismo de acción:
  • Bloqueo de receptores H1: Inhiben la acción de la histamina en vasos sanguíneos y terminaciones nerviosas, reduciendo la congestión nasal, estornudos y prurito nasal y ocular.
  • Efecto antiinflamatorio adicional (algunos, como la cetirizina): Reducen la migración de eosinófilos y la liberación de citoquinas proinflamatorias.
• 1.ª generación:
  • Difenhidramina.
  • Clorfenamina.
• 2.ª generación:
  • Loratadina.
  • Cetirizina.
  • Fexofenadina.

Antibióticos

Los antibióticos son medicamentos esenciales para tratar infecciones bacterianas del sistema respiratorio, pero su uso debe ser racional para evitar resistencias microbianas.

• Penicilinas:
  • Mecanismo: Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
  • Ejemplos: Amoxicilina, Amoxicilina/Ácido clavulánico.
• Macrólidos:
  • Mecanismo: Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas.
  • Ejemplos: Azitromicina, Claritromicina.
• Cefalosporinas:
  • Mecanismo: Similar a penicilinas, pero más resistentes a β-lactamasas.
  • Ejemplos: Cefuroxima (Zinnat®) – Bronquitis y neumonía leve-moderada. Ceftriaxona (inyectable) – Neumonía grave u hospitalaria.
• Fluoroquinolonas:
  • Mecanismo: Inhiben la ADN girasa bacteriana.
  • Ejemplos: Levofloxacino (Tavanic®) – Neumonía y exacerbaciones de EPOC. Moxifloxacino (Avalox®) – Sinusitis y neumonía comunitaria.
• Tetraciclinas:
  • Mecanismo: Bloquean la síntesis de proteínas.
  • Ejemplo: Doxiciclina – Alternativa en neumonía atípica (Mycoplasma, Chlamydia).

Inmunoterapia y Anticuerpos Monoclonales

La inmunoterapia específica (o desensibilización) consiste en administrar al paciente dosis crecientes del alérgeno causante.

Indicaciones

• Rinitis alérgica.
• Asma alérgico leve a moderado.
• Alergia al veneno de insectos.

Farmacología Genital y Digestiva

Farmacología Reproductiva Femenina

La farmacología reproductiva femenina abarca fármacos que actúan sobre las hormonas sexuales, el ciclo menstrual, la fertilidad, el embarazo y la menopausia.

Estrógenos

Hormonas responsables del desarrollo sexual y del control del ciclo menstrual.

• Ejemplos: Estradiol, Etinilestradiol, Valerato de estradiol.

Progesterona

Preparan el endometrio para la implantación y mantienen el embarazo.

• Ejemplos: Progesterona natural, Medroxiprogesterona, Levonorgestrel, Noretisterona.

Anticonceptivos Hormonales

• Combinados (estrógeno + progestina): Inhiben la ovulación por retroalimentación negativa sobre LH y FSH. Vías: Oral, parche, anillo vaginal.
• Solo progestina: Engrosan el moco cervical y suprimen la ovulación (no siempre). Vías: Oral, implante subdérmico, inyectable, DIU.

Inductores de la Ovulación

Estimulan la liberación de gonadotropinas (FSH y LH).

• Clomifeno: Bloquea receptores de estrógeno → aumenta FSH/LH.
• Gonadotropinas humanas (hMG, FSH recombinante).
• GnRH análogos o antagonistas: Controlan la ovulación en reproducción asistida.

Fármacos para Inducción del Parto

• Oxitocina: Induce contracciones uterinas.
• Prostaglandinas: Maduración cervical y aborto.

Fármacos para Disfunción Sexual Femenina

• Flibanserina: Modulador serotoninérgico para la hipoactividad sexual.

Farmacología del Sistema Digestivo

Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP)

Inhiben de forma irreversible la bomba de protones. Se administran 30 a 60 minutos antes de las comidas.

Antagonistas de los Receptores H2

Ejemplos: Ranitidina y cimetidina. Mejor administrados por la noche.

Antiácidos

Se unen a moléculas del ácido estomacal para producir otro compuesto no ácido. Ejemplos: Bicarbonato de sodio, carbonato de calcio.

Protectores de la Mucosa Gástrica

Aumentan los mecanismos de protección de la mucosa gástrica. Ejemplos: Sucralfato, misoprostol, bismuto.

Fármacos para Náuseas y Vómitos

Procinéticos

• Ejemplos: Metoclopramida, domperidona.
• Mecanismo: Antagonistas de D₂ (dopamina) y agonistas de 5-HT₄ (serotonina), aumentan el peristaltismo.
• Usos: Reflujo, gastroparesia, náuseas.
• Efectos adversos: Discinesias (metoclopramida), prolongación QT (domperidona).

Antieméticos

• Antagonistas de 5-HT₃ (ondansetrón, granisetrón): Usados en náuseas por quimioterapia/cirugía.
• Antihistamínicos (dimenhidrinato, meclizina): Usados para vértigo/mareo.
• Anticolinérgicos (escopolamina): Usados para náuseas por movimiento.
• Antagonistas de NK₁ (aprepitant): Usados para náuseas por quimioterapia.

Laxantes

• Formadores de masa (psyllium): Aumentan el volumen fecal (estreñimiento crónico).
• Osmóticos (lactulosa, polietilenglicol): Retienen agua en las heces.
• Estimulantes (bisacodilo, senósidos): Irritan la mucosa intestinal.
• Lubricantes (aceite mineral): Ablandan las heces.

Antidiarreicos

• Loperamida: Opioide periférico que reduce la motilidad intestinal.
• Racecadotrilo: Inhibe la secreción de agua/electrolitos.
• Probióticos (Saccharomyces boulardii): Restauran la flora intestinal.

Fármacos para Enfermedades Hepáticas y Pancreáticas

Protectores Hepáticos

• Silimarina (cardo mariano): Antioxidante (usado en hepatitis tóxica).
• Ácido ursodesoxicólico: Reduce colesterol en bilis (litiasis biliar).

Tratamiento de la Encefalopatía Hepática

• Lactulosa: Acidifica el colon, reduce la absorción de amonio.
• Rifaximina: Antibiótico no absorbible que reduce bacterias productoras de NH₃.

Terapia para Hepatitis Viral

• Hepatitis B: Entecavir, tenofovir.
• Hepatitis C: Sofosbuvir/ledipasvir (antivirales de acción directa).

Fármacos Pancreáticos

• Enzimas pancreáticas (pancrelipasa): Usadas en insuficiencia pancreática (fibrosis quística).
• Octreótido (análogo de somatostatina): Reduce la secreción pancreática (pancreatitis aguda).