Conceptos Generales y Sustancias Farmacéuticas
Droga de Abuso
Cualquier sustancia que, en el interior de un organismo vivo, puede modificar su percepción, estado de ánimo, cognición, conducta o funciones motoras.
Dosis
Cantidad de sustancia administrada o absorbida por un individuo en proporción al peso o volumen corporal, generalmente en 24 horas. Se suele expresar en mg/kg.
Farmacia Comunitaria
Establecimiento que se dedica a la comercialización de especialidades farmacéuticas, incluyendo aquellas que contengan estupefacientes y psicotrópicos, insumos para la salud en general y productos de perfumería, belleza y aseo.
Especialidad Farmacéutica
Medicamento preparado con fórmulas autorizadas por la Secretaría de Salud en establecimientos de la industria químico-farmacéutica.
Fármaco
Toda sustancia natural, sintética o biotecnológica que tenga alguna actividad farmacológica y que se identifique por propiedades físicas, químicas o acciones biológicas que no se encuentran en forma farmacéutica y que reúna las condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento.
Medicamento
Sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético con efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presenta en forma farmacéutica y se identifica como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas.
Medicamento Homeopático
Sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético con efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio y que sea elaborado de acuerdo con los procedimientos de fabricación descritos en la Farmacopea Homeopática de los Estados Unidos Mexicanos, en las de otros países u otras fuentes de información científica nacional o internacional.
Medicamento Biotecnológico o Biomedicamento
Toda sustancia producida por biotecnología molecular, que tenga efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma farmacéutica y se identifique como tal por su actividad farmacológica y propiedades físicas, químicas y biológicas.
Dispositivo Médico
Sustancia, mezcla de sustancias, material, aparato o instrumento (incluyendo el programa informático necesario para su apropiado uso o aplicación) empleado solo o en combinación en el diagnóstico, monitorización o prevención de enfermedades en humanos, o auxiliares en el tratamiento de las mismas y de la discapacidad, así como empleados en el reemplazo, corrección, restauración o modificación de la anatomía o de los procesos fisiológicos humanos.
Excipiente
Toda sustancia que se incluya en la formulación de medicamentos y que actúe como vehículo, conservador o modificador de algunas de sus características para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad. Debe ser inocuo y químicamente inerte con los principios activos y con otros aditivos, expresado en c.b.p. o c.s.s.
Medicamentos Alopáticos
Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético con efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio que se presente en forma farmacéutica y se identifique como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas que se encuentra registrado en la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos para medicamentos alopáticos.
Formas Farmacéuticas
Jarabe
Solución acuosa que contiene entre el 30 y el 85% de azúcares tales como sacarosa, sorbitol y dextrosa, en la que se encuentran disueltos los fármacos y aditivos.
Solución
Preparado líquido, claro y homogéneo, obtenido por disolución de los fármacos y aditivos en agua u otro disolvente y que se utiliza externa o internamente.
Forma Farmacéutica
Disposición física que se le da a los fármacos y aditivos para constituir un medicamento y facilitar su dosificación y administración.
Implante
Preparación sólida y estéril, de tamaño y forma apropiados para su implantación parenteral, generalmente subcutánea, que libera el o los fármacos durante un periodo de tiempo prolongado.
Laminilla
Preparación sólida en forma de película constituida por polímeros naturales o sintéticos, con fármacos y aditivos, destinada a ser disuelta en la boca.
Elixir
Solución hidroalcohólica con fármacos y aditivos; contiene sustancias saborizantes y aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 %.
Aerosol
Sistema coloidal, constituido por una fase líquida o sólida, dispersa en una fase gaseosa, envasado bajo presión y que libera el o los fármacos por activación de un sistema apropiado de válvulas.
Colirio
Solución que contiene el o los fármacos y aditivos, aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de partículas, estéril, isotónica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad.
Crema
Preparación líquida o semisólida con fármacos y aditivos para obtener una emulsión, generalmente aceite en agua, con un contenido de agua superior al 20 %.
Espuma
Preparación semisólida constituida por dos fases, una líquida que lleva el o los fármacos y aditivos, y otra gaseosa que lleva gas propulsor para que el producto salga en forma de nube.
Cápsula
Cuerpo hueco (pequeño receptáculo) obtenido por moldeo de gelatina, que puede ser de textura dura o blanda, dentro de la cual se dosifica el o los fármacos y aditivos en forma sólida (mezcla de polvos o microgránulos) o líquida.
Emulsión
Sistema heterogéneo, generalmente constituido por dos líquidos no miscibles entre sí, en el que la fase dispersa está compuesta de pequeños glóbulos distribuidos en el vehículo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se conoce también como interna y el medio en dispersión se conoce como fase externa o continua. Existen del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semisólidos o líquidos. El o los fármacos y aditivos pueden estar en cualquiera de las fases.
Liposomas
Vesículas sintéticas de una o más bicapas concéntricas de fosfolípidos, con fármacos hidrosolubles, liposolubles, macromoléculas, material genético y otros agentes.
Vías de Administración
Vía Oral
Administración del medicamento por la boca, con deglución del mismo, con lo cual el fármaco llega al estómago e intestino.
Vía Intramuscular
El fármaco se disemina a lo largo del tejido conectivo entre fibras musculares. Los sitios anatómicos clásicos para la inyección son la región glútea y la deltoidea.
Vía Intradérmica
Vía de administración que se usa en pruebas de alérgenos, diagnósticas y para medicamentos (anestésicos generales).
Vía Subcutánea
El fármaco se inyecta debajo de la piel, donde difunde a través del tejido conectivo hacia la circulación sanguínea.
Vía Vaginal
Vía cuya mucosa es ideal para la absorción de fármacos con efecto local y/o absorción sistémica.
Vía Intravenosa
Vía de administración que presenta 100% de biodisponibilidad y efecto terapéutico inmediato.
Vía Respiratoria
Vía de administración donde el fármaco se absorbe por transporte pasivo y gradiente de presión entre aire alveolar y sangre capilar.
Vía Tópica
Vía donde la absorción es bastante deficiente, pues la piel es un epitelio poliestratificado de células cornificadas que protege al organismo del exterior.
Farmacocinética: Procesos y Factores
Absorción
Proceso donde el fármaco atraviesa membranas biológicas para llegar a la circulación sanguínea y a su sitio de acción.
Distribución
Transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en tejidos.
Biotransformación o Metabolismo
Reacciones bioquímicas reguladas por enzimas cuyo objetivo es transformar la molécula del fármaco de liposoluble a hidrosoluble para su posterior eliminación.
Reacciones de Fase I
Reacciones bioquímicas que modifican al fármaco para obtener o exponer grupos funcionales. El metabolismo primario resulta en compuestos más polares, reactivos y menos lipófilos.
Reacciones de Fase II o Conjugación
Reacciones de biosíntesis, que requieren cofactores y sustratos disponibles de alta energía como ATP. Se emplean moléculas funcionales endógenas presentes, introducidas o expuestas por el organismo. Resultan en metabolitos hidrosolubles.
Eliminación o Excreción
Remoción del fármaco y sus metabolitos por diversos sitios anatómicos.
Vía Renal
Principal vía de eliminación de fármacos, tóxicos y sus metabolitos.
Vía Hepatobiliar
Segunda vía de eliminación de fármacos, tóxicos y sus metabolitos.
Vía Pulmonar
Vía por donde se eliminan sustancias volátiles.
Leche Materna
Vía de eliminación de xenobióticos y sus metabolitos hidrosolubles, liposolubles, afines a proteínas, pH ácido y calcio.
Biodisponibilidad
Cantidad de fármaco que alcanza concentraciones sanguíneas en un determinado tiempo.
Albúmina
Proteína más abundante en plasma sanguíneo, con mayor superficie y capacidad para fijar sustancias exógenas.
Enterocitos
Principal sitio de absorción por vía gastrointestinal.
Ácido Glucurónico
Molécula principal que conjuga fármacos y tóxicos en Fase II.
Membranas Biológicas (Grosor o Anchura)
A mayor longitud de esta estructura, mayor velocidad de difusión y absorción. Esta característica de las membranas biológicas disminuye la velocidad de difusión y la absorción.
pH
Factor que modifica drásticamente la absorción y otras propiedades de los fármacos.
Absorción (por peso molecular)
A mayor peso molecular del fármaco, disminuye la absorción.
Fármaco Ligado
Tipo de fármaco que pierde temporalmente sus propiedades fisicoquímicas, capacidad farmacodinámica (farmacológicamente inactivo) y farmacocinética (no se absorbe, distribuye, metaboliza ni elimina).
Fármaco Libre
Fármaco que conserva sus propiedades fisicoquímicas, capacidad farmacodinámica (farmacológicamente activo) y farmacocinética (se absorbe, distribuye, metaboliza y elimina).
Bioactivación
Proceso mediante el cual una molécula activa biológicamente aumenta su actividad.
Alvéolo
Principal sitio de absorción pulmonar.
Orina
Se forma por filtración glomerular, secreción y reabsorción tubular.
Liberación
Implica la desintegración, disgregación y disolución del fármaco.
Farmacodinamia: Mecanismos de Acción
Farmacodinamia
Todo aquel proceso que el fármaco ejerce sobre el organismo.
Receptores Farmacológicos
Proteínas expresadas intracelulares o extracelulares, con afinidad por moléculas que generan cambios fisicoquímicos y fisiológicos.
Efecto Farmacológico
Mecanismo de acción entre moléculas del fármaco y moléculas endógenas (receptores farmacológicos).
Agonista
Sustancia capaz de unirse al receptor e interactuar con él, produciendo una cadena de reacciones que lleven al efecto biológico deseado, que puede ser estimulante o inhibitorio.
Agonista Inversa
Fármaco con afinidad total, eficacia y efecto farmacológico totalmente opuesto al del agonista puro.
Agonista Total o Puro
Fármaco con afinidad, eficacia y efecto farmacológico totales.
Agonista Parcial
Fármaco con afinidad total, eficacia parcial y efecto farmacológico menor al del agonista puro.
Antagonista
Molécula que por diferentes mecanismos de actividad impide o bloquea la acción de un agonista. Tiene afinidad pero carece de actividad intrínseca.
Afinidad
Capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.
Eficacia o Capacidad Intrínseca
Capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto biológico.
Especificidad
Capacidad para discriminar una molécula de otra.
Efecto Terapéutico o Toxicidad
A mayor concentración de fármaco libre, mayor efecto terapéutico o toxicidad.
Tipos de Receptores y Mecanismos de Transporte
Receptores Tipo 2 o Metabotrópicos (Proteínas G o Segundos Mensajeros)
Receptores transmembranales, conformados por siete regiones, iniciando con un segmento N-terminal extracelular y un segmento C-terminal intracelular, adherido a una proteína G. La unión del ligando al segmento N-terminal modifica la estructura del receptor y activa la proteína G en el extremo C-terminal, provocando señalización secundaria intracelular.
Receptores de Factores de Transcripción o Tipo 4
Receptores extranucleares o intranucleares que promueven la transcripción de ARN; se fijan a moléculas que catalizan su unión al ADN. Su objetivo es producir proteínas mediante la síntesis de ARN, modificando la especificidad de estos receptores y de las células que los expresan.
Receptores Asociados a Canales Iónicos o Ionotrópicos
Proteínas que forman canales transmembranales con subunidades en la superficie de la membrana, que al activarse por un ligando específico o moléculas de tamaño definido permiten el paso de iones o moléculas a través de un poro o canal, mediante un cambio conformacional que altera la concentración.
Receptores Tipo Enzimáticos o Catalíticos
Cadenas proteicas con un segmento transmembranal que fosforilan una cascada de señalización. La unión del ligando al receptor activa su función fosforilativa, lo que induce un cambio estructural en el receptor y determina diversas funciones celulares.
Transporte Activo
Proceso donde un fármaco pasa a través de una membrana biológica en contra de un gradiente electroquímico; requiere de ATP, una o varias proteínas de membrana transportadoras.
Filtración a Través de Poros
Paso de moléculas a través de canales acuosos en la membrana con circulación de gran cantidad de agua por diferencia hidrostática u osmótica.
Uso de Ionóforos
Mecanismo en el que pequeñas moléculas hidrófobas que se disuelven en las bicapas lipídicas de membranas y aumentan su permeabilidad a iones específicos, mediante transportadores móviles y formadores de canales.
Difusión Facilitada
Mecanismo de transporte donde la proteína transportadora se fija al fármaco, formando un complejo liposoluble y se desdobla en el lado opuesto, liberando el fármaco. El transportador difunde de vuelta a su lugar original, para unirse a otra molécula de fármaco.
Transporte Pasivo o Difusión Simple
Fenómeno de transporte donde una molécula liposoluble va a favor de un gradiente de concentración del lado más concentrado hacia menos concentrado hasta lograr un equilibrio en ambos lados de la membrana, sin gasto de ATP.
Reacciones de Oxidación No Microsomal
Reacciones que requieren una enzima oxidorreductasa, NADPH como agente reductor y oxígeno como agente oxidante.
Reacciones de Hidrólisis
Reacciones que requieren una enzima hidrolasa o hidratasa y agua.
Reacciones de Oxidación Microsomal
Reacciones que requieren citocromo P-450 (enzima oxidorreductasa), NADPH (agente reductor) y oxígeno (agente oxidante).
Reacciones de Reducción
Reacciones que requieren citocromo P-450 u otra enzima oxidorreductasa y NADPH (agente reductor) en ausencia de oxígeno.
Citocromo P450
Isoenzimas de función mixta, que muestran una reacción cromógena a una longitud de onda λ = 450 nm, y que actúan como enzimas oxidorreductasas.
Absorción o Difusión (por liposolubilidad)
A mayor liposolubilidad del fármaco, mayor absorción o difusión.