Fundamentos de Toxicología
Regla de Paracelso: «La dosis hace al veneno» (la toxicidad es relativa y depende de la cantidad administrada).
Mecanismos de Acción General de los Tóxicos
- 1. Alteración de la fluidez y composición de la membrana celular.
- 2. Generación de hipoxia.
- 3. Alteración en la actividad enzimática o en el metabolismo general.
- 4. Alteraciones del material genético (ADN).
- 5. Generación de intermediarios reactivos (radicales libres, electrófilos).
Diferencias entre Reacciones Alérgicas y Reacciones Tóxicas de Fármacos
Característica | Reacción Tóxica | Reacción Alérgica |
Respuesta | Dosis dependiente | Independiente de la dosis (una pequeña cantidad basta) |
Primera exposición | Puede ocurrir | No ocurre (requiere sensibilización previa) |
Curva de respuesta | Todos ante la dosis umbral | Solo susceptibles |
Tratamiento | Suspender tóxico + soporte + Antídoto | Suspender y dar antihistamínicos |
Pruebas Diagnósticas | Niveles del tóxico en suero | Pruebas cutáneas, IgE específico |
Clasificación de Reacciones de Hipersensibilidad
- Tipo I (IgE / Anafiláctica): Inmediata (ej. penicilina).
- Tipo II (IgG/IgM / Citolítica): Anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica.
- Tipo III (IgG / Inmunocomplejos): Enfermedad del suero.
- Tipo IV (Linfocitos T / Tardía): Dermatitis de contacto.
Formas y Mecanismos de Acción Específicos
Biotoxificación: Transformación metabólica de una sustancia poco tóxica a un metabolito reactivo más tóxico (ej. CYP450).
Toxicidad Selectiva: Capacidad de una sustancia de dañar un tipo particular de organismo sin afectar a otro (ej. antibióticos actuando sobre bacterias pero no sobre el hospedador, o insecticidas sobre insectos).
Tóxicos de Acción Local: Cáusticos y corrosivos que destruyen tejidos por cambios drásticos de pH (ácidos < 2, bases > 11), también por su concentración, la cantidad del producto, el tiempo de contacto y la capacidad de penetrar los tejidos; estos actúan afectando gravemente piel y mucosas.
Reacciones de Fotosensibilización: Fototoxicidad (formación de radicales libres por luz UV) y Fotoalergia (formación de haptenos que activan el sistema inmune).
Factores Digestivos y Dieta: El pH, las enzimas y la microbiota pueden inactivar o bioactivar compuestos (ej. nitratos a nitritos que forman metahemoglobina o nitrosaminas carcinogénicas). La dieta hipoproteica incrementa la fracción libre del tóxico por baja albúmina.
Biomagnificación: Incremento progresivo de la concentración de un tóxico (ej. metilmercurio, MeHg) a lo largo de los eslabones de la cadena trófica acuática y terrestre.
Acumulación Selectiva de Tóxicos por Órgano Blanco
- Monóxido de Carbono (CO): Alta afinidad por la hemoglobina (250 veces mayor que el O2), formando carboxihemoglobina (COHb) e impidiendo el transporte de oxígeno.
- Paracetamol: La acumulación hepática conduce a necrosis debido a la formación de su metabolito tóxico N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI / PBQI).
- Tejido Adiposo: Sustancias lipofílicas se acumulan en la grasa (disminuye la toxicidad aguda inicial en personas obesas, pero puede liberar toxicidad al movilizar grasas).
- Tejido Óseo y Metales: Metales pesados (Pb, Cd) se unen a proteínas como metalotioneínas; elementos como el flúor o estroncio radiactivo se acumulan en el tejido óseo pudiendo causar fluorosis o neoplasias.
Antídotos y Carbón Activado
Antídotos: Sustancias que neutralizan o revierten los efectos de un tóxico, disminuyen su absorción o incrementan su eliminación para preservar las funciones vitales y reducir la concentración del tóxico en órganos diana (ej. Sugammadex mediante encapsulamiento supramolecular).
Carbón Activado (CA)
- Priorizar la estabilización inicial (ABCDE) antes del antídoto.
- Mecanismo: Adsorción física por gran área de superficie (fuerzas de Van der Waals, enlaces H). Actúa por adhesión directa, efecto de diálisis gastrointestinal y bloqueo de la circulación enterohepática.
- Dosificación: Dosis única de 50-100 g (o 1 g/kg). Dosis repetidas (25 g c/3h) indicadas para sustancias de liberación prolongada o con circulación enterohepática (ej. antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, teofilina).
- Sustancias NO adsorbibles por CA: Ácidos, álcalis, alcoholes, metales pesados (Fe, Li, Ni, Pb, Hg), potasio, derivados del petróleo.
- Efectos adversos y contraindicaciones: Broncoaspiración, obstrucción/íleo; contraindicado en ingesta de cáusticos o cirugía gastrointestinal reciente.
Manejo General de un Paciente Intoxicado
- Soporte vital (ABCDE): Priorizar la estabilización inicial de las funciones vitales antes de cualquier antídoto.
- Anamnesis y Examen Físico: Indagar qué, cuánto, cuándo y la vía de exposición. Evaluar olores característicos, cambios en la piel y tamaño pupilar.
- Realizar ECG para evaluar arritmias, prolongación del QT o QRS.
- Reconocimiento de patrones clínicos (Adrenérgico, Colinérgico, Anticolinérgico, Opioide, Sedante, Serotoninérgico).
- Descontaminación gastrointestinal, ocular o cutánea, e incrementar la eliminación (alcalinización urinaria o hemodiálisis).
- Antídotos: Administrar la terapia específica si existe.
Técnicas de Descontaminación y Eliminación
Descontaminación Digestiva: Lavado gástrico y CA según tiempo transcurrido e ingesta. Irrigación intestinal total con polietilenglicol (25-40 mL/kg/h) para body packers o fármacos de liberación sostenida. Laxantes (sorbitol, manitol) solo en dosis única junto a CA.
Modificación del pH Urinario: Alcalinización con Bicarbonato de Sodio para xenobióticos ácidos (favorece la ionización e impide la reabsorción).
Depuración Extracorpórea: Hemodiálisis indicada en tóxicos de bajo peso molecular, bajo volumen de distribución, hidrosolubles y baja unión a proteínas (ej. litio, salicilatos, metanol, etilenglicol).
Otras Vías: Lavado con agua y jabón en piel (retirar ropa) y lavado ocular de 15-20 min. En tóxicos inhalados, retirar de la fuente y administrar O2 a alta presión.
Caducidad de los Medicamentos
La fecha de vencimiento garantiza la eficacia terapéutica del fármaco bajo condiciones de almacenamiento adecuadas.
Consecuencias: Pérdida de potencia, disminución de absorción, generación de metabolitos tóxicos y fallos terapéuticos. Ejemplo: Tetraciclinas caducadas producen un síndrome renal con proteinuria, glucosuria y aminoaciduria por daño al túbulo proximal. Aspecto Legal: El Art. 77 de la Ley de Medicamentos.
Mecanismos de Degradación
- Hidrólisis / Solvólisis: Ruptura química por agua en ésteres, lactonas o iminas (ej. aspirina).
- Oxidación: Alteración de compuestos con grupos fenol, tiol o éster (ej. dopamina).
- Fotólisis / Deshidratación: Degradación desencadenada por luz o pérdida de agua (ej. tetraciclinas).
Intoxicaciones Específicas por Fármacos y Sustancias
Intoxicación por Antibióticos
- Azitromicina:
Efectos: Hepatotoxicidad por estrés oxidativo (colestasis o necrosis), cardiotoxicidad (prolongación del QT por bloqueo de canales de K+), ototoxicidad (hipoacusia irreversible) y reacciones cutáneas graves (SSJ/NET).
Tratamiento: N-acetilcisteína, sulfato de magnesio IV (2–4 g), corticosteroides y soporte. - Metronidazol:
Efectos: Neuropatía periférica y encefalopatía por daño axonal debido a uso prolongado.
Tratamiento: Suspensión inmediata y suplementación con Tiamina y Vitamina B12. - Trimetoprim / Sulfametoxazol:
Efectos: Reacciones de hipersensibilidad (SSJ) y metahemoglobinemia por estrés oxidativo (contraindicado en deficiencia de G6PD).
Tratamiento: Azul de metileno IV (1–2 mg/kg) y oxigenoterapia. - Isoniazida:
Efectos: Deficiencia de Piridoxina (B6) y depleción de GABA, produciendo convulsiones y acidosis láctica.
Tratamiento: Piridoxina IV (1 g por gramo ingerido), benzodiacepinas y bicarbonato de sodio.
Intoxicación por Ácido Valproico
- Clínica: Sedación, letargo, coma, depresión respiratoria, temblor y encefalopatía hiperamonémica (sin daño hepático).
- Mecanismo: Inhibe la betaoxidación mitocondrial y agota la carnitina libre (vía valproil-carnitina), impidiendo la eliminación de amoníaco.
- Tratamiento: Descontaminación con carbón activado (asociado a laxante o manitol). Antídoto: L-Carnitina IV (dosis de carga: 100 mg/kg; luego 50 mg/kg cada 8 h). Hemodiálisis en intoxicación grave o niveles > 1300 μg/mL.
Intoxicación Hídrica (Hiperhidratación)
- Fisiopatología y consecuencia: La ingesta masiva de agua o exceso de ADH supera la capacidad de excreción renal, reduciendo la osmolaridad plasmática e induciendo hiponatremia severa (≤ 120 mEq/L) con edema cerebral agudo por gradiente osmótico.
- Síntomas: Cefalea, náuseas, desorientación, convulsiones, coma y rabdomiólisis.
- Manejo: Restricción hídrica estricta. Solución Salina Hipertónica al 3%: Infusión lenta (0,5 mEq/L/h) para prevenir la desmielinización osmótica; en convulsiones activas, corregir a 2 mEq/L/h por 3 horas. Coadyuvantes: Furosemida (diurético de asa) y Dexametasona para reducir el edema cerebral.
Intoxicación por Insecticidas Organofosforados (Malatión, Paratión, Clorpirifos)
- Mecanismo: Inhibición irreversible de la acetilcolinesterasa (AChE) por fosforilación, lo que genera acumulación de acetilcolina en las sinapsis y evoluciona hacia el «envejecimiento» enzimático.
- Cuadro clínico:
Agudo: Muscarínico (miosis, hipersecreciones, broncoespasmo, bradicardia), Nicotínico (fasciculaciones, debilidad, taquicardia inicial) y SNC (convulsiones, depresión respiratoria; en niños predomina letargia e hipotonía).
Complicaciones tardías: Síndrome Interentermedio (24–96 h: parálisis respiratoria y de pares craneales) y Neuropatía Retardada (OPIDN: degeneración axonal periférica por inhibición de la esterasa neurotóxica NTE). - Tratamiento:
- Descontaminación: Lavado cutáneo (agua y jabón o NaHCO₃ al 5%), lavado gástrico y carbón activado si fue por ingestión.
- Atropina (antagonista muscarínico): 2–6 mg IV c/2–30 min en adultos (0,05–0,1 mg/kg en niños) hasta lograr atropinización (control de broncorrea, bradicardia y reabsorción de secreciones).
- Pralidoxima (reactivador de AChE): 1–2 g IV en infusión lenta dentro de las primeras 6 h (máximo 48 h) para evitar el envejecimiento enzimático.
- Laboratorio: La evaluación es principalmente clínica, complementada con EKG, gasometría arterial, medición de la colinesterasa eritrocitaria o plasmática, pruebas de función renal y hepática, y electrolitos.
Intoxicación por Carbamatos
- Derivados liposolubles del ácido carbámico, no acumulables en tejido adiposo.
- Mecanismo: Inhibición reversible de la acetilcolinesterasa mediante carbamilación (enlace electrovalente).
- Cuadro clínico: Similar a organofosforados, pero de inicio más rápido y menor gravedad.
- Tratamiento: Atropina. No usar oximas (pralidoxima) debido a la reversibilidad espontánea del enlace carbamato-colinesterasa.
Intoxicación por Piretroides
- Tipo I (Permetrina): Sin grupo cianuro (CN); acción rápida y menor neurotoxicidad.
- Tipo II (Deltametrina): Con grupo cianuro (CN); mayor potencia, persistencia y neurotoxicidad.
- Síntomas: Parestesias faciales y cutáneas (síntoma cardinal), cefalea, vértigo, temblor y fasciculaciones.
- Tratamiento: Lavado de piel (agua y jabón) e irrigación ocular (15–20 min); Vitamina E tópica para la piel; lavado gástrico o carbón activado si la ingesta fue reciente. Benzodiacepinas para el control de convulsiones.
Intoxicación por Paraquat
- Herbicida bipiendílico altamente tóxico por vía oral (DL50: 3-5 mg/kg). Se acumula selectivamente en neumocitos tipo I y II (10 a 15 veces por encima de la concentración plasmática).
- Mecanismo: Generación masiva de especies reactivas de oxígeno (ROS) con agotamiento de NADPH, desencadenando peroxidación lipídica, daño al ADN y necrosis o apoptosis celular.
- Fases clínicas:
Fase 1: Lesiones corrosivas bucofaríngeas y gastrointestinales.
Fase 2 (días 2–5): Falla multiorgánica (hepática, renal, cardíaca).
Fase 3 (> día 5): Fibrosis pulmonar irreversible por destrucción alveolar y depósito de colágeno. - Manejo y eliminación: Descontaminación precoz (< 1 h): Lavado gástrico y adsorbentes como Carbón Activado, Tierra de Fuller o Bentonita (15–30%). Propranolol V/O. Hemoperfusión con cartucho de carbón (preferible a la hemodiálisis si se aplica < 6 h). Antioxidantes (N-acetilcisteína, Vitamina C, Melatonina) e inmunosupresores (Ciclofosfamida + Metilprednisolona).
- Regla crítica de manejo: Evitar la oxigenoterapia inicial, ya que acelera la peroxidación lipídica y el daño pulmonar inducido por radicales superóxido.
Intoxicación por Glifosato
- Desacopla la fosforilación oxidativa mitocondrial (acidosis metabólica); el coadyuvante POEA genera cardiotoxicidad y daño a membranas.
- Clínica: Gastroenteritis erosiva, choque refractario, arritmias, falla renal o pulmonar (SDRA) y lesión ocular.
- Tratamiento: Lavado gástrico + Carbón activado (1 g/kg), soporte hemodinámico (Noradrenalina, Bicarbonato) y emulsión lipídica IV (en caso de hipotensión refractaria). Sin antídoto específico.
Organofosforados (Miosis, bradicardia, fasciculaciones y secreciones — pensar en organofosforado y tratar con atropina + oximas) vs. Glifosato (Vómitos profusos, acidosis metabólica grave e hipotensión sin signos colinérgicos — sospechar glifosato, especialmente si ingirió formulación concentrada).
Intoxicación por Cloro
- Mecanismo: Reacciona con el agua del epitelio formando HOCl y HCl, lo que genera oxidación, peroxidación lipídica y daño alveolocapilar (colapso alveolar y disminución de surfactante). Frecuente por mezclar domésticamente hipoclorito con ácidos o amoníaco.
- Fases clínicas y complicaciones:
Irritativa inmediata (0–3 h): Tos, quemazón orofaríngea, queratitis, dermatitis y lesiones corrosivas digestivas si hubo ingesta.
Latencia aparente (3–12 h): Falsa mejoría clínica.
Daño alveolar (12–24 h): Edema pulmonar no cardiogénico.
Complicaciones (2-5 días): SDRA, neumonía bacteriana y bronquiolitis obliterante. - Tratamiento: Retiro inmediato de la exposición, O2 húmedo al 100%, Salbutamol nebulizado en solución salina y soporte con PEEP si evoluciona a SDRA.
Contraindicaciones: No nebulizar con agua sola (aumenta la formación de HOCl), no usar adrenalina nebulizada y evitar el lavado gástrico en caso de ingesta (riesgo de perforación por cáustico).
Intoxicación por Monóxido de Carbono (CO)
- Gas incoloro e inodoro de combustión incompleta. Posee una afinidad por la hemoglobina 240–250 veces mayor que el O2, formando carboxihemoglobina (COHb) e inhibiendo el complejo IV de la cadena respiratoria mitocondrial (hipoxia tisular, estrés oxidativo y acidosis metabólica).
- Cuadro clínico: Leve (cefalea, mareos), Moderada (confusión, ataxia, dolor torácico, disnea) y Grave (coma, convulsiones, falla multiorgánica; la coloración «rojo cereza» es rara en vivos y típica del cadáver). Atraviesa la placenta (la Hb fetal es más afín y su eliminación dura 5 veces más, resultando letal para el feto) y puede desencadenar Síndrome Neuropsiquiátrico Tardío (10–20% de casos graves: parkinsonismo, psicosis).
- Tratamiento: Normobárico (O2 al 100% con mascarilla reservorio): Mínimo 6 horas hasta COHb < 3-5%. Hiperbárico (OHB 2–3 atm): Indicado en las primeras 6 horas si hay síntomas cardíacos o neurológicos graves, COHb > 25-30% o en embarazadas.
Intoxicación por Mercurio (Hg)
- Formas y mecanismo: Elemental (Hg0), Inorgánico (Hg2+) y Orgánico (Metilmercurio). Poseen alta afinidad por los grupos sulfhidrilo, alterando la síntesis de proteínas y la homeostasis del calcio.
- Clínica:
Elemental (vapores): Inhalación aguda causa neumonitis química; la exposición crónica produce la tríada de temblor, eretismo (cambios conductuales, labilidad emocional) y estomatitis/gingivitis.
Inorgánico: Ingestión genera gastroenteritis corrosiva (dolor, hematemesis, melena), falla renal aguda y acrodinia.
Orgánico (Metilmercurio / Enfermedad de Minamata): Neurotoxicidad grave caracterizada por parestesias, ataxia, visión en túnel, alteración auditiva y daño neurodesarrollativo o microcefalia tras exposición fetal. - Tratamiento: DMSA (Succímero V/O), quelante de elección para la mayoría de las intoxicaciones. BAL (Dimercaprol IM) para formas inorgánicas y elementales (contraindicado en intoxicación por mercurio orgánico). Alternativa: D-Penicilamina.
Intoxicación por Hierro (Fe)
- Corrosión e inflamación local en el tracto gastrointestinal (TGI), estrés oxidativo por radicales libres y daño sistémico parenquimatoso.
- Fases clínicas:
Fase 1 (30 min–6 h): Irritación gastrointestinal (vómitos, dolor, hematemesis, melena) y choque en casos graves.
Fase 2 (6–24 h): Latencia o aparente recuperación clínica; acumulación de hierro en las mitocondrias.
Fase 3 (12 h–5 días): Falla multiorgánica (hepática, renal, cardíaca), acidosis metabólica y coagulopatía.
Fase 4 (2–8 semanas): Cicatrización con secuelas estructurales (estenosis pilórica, cirrosis). - Tratamiento: Lavado gástrico o irrigación intestinal total con polietilenglicol (no se usa carbón activado, ya que no adsorbe metales). Antídoto: Deferoxamina (orina naranja-marrón).
Intoxicación por Agua Oxigenada (H₂O₂)
- Se descompone por la catalasa que libera O2 y agua; concentraciones menores al 7% causan irritación leve, mayores al 10% provocan quemaduras y embolismo gaseoso.
- Tratamiento: Dilución con agua o solución fisiológica, IBP, sucralfato y oxigenoterapia.
- Contraindicación: Incompatibles la inducción del vómito y el carbón activado por ineficacia y riesgo de complicaciones.
Intoxicación por Paracetamol (Acetaminofén)
- La sobredosis agota el glutatión hepático; el metabolito reactivo NAPQI (vía CYP450) no se logra neutralizar y causa necrosis centrolobulillar.
- Fases clínicas:
- (0–24 h): Asintomático o síntomas gastrointestinales leves (náuseas, vómitos, diaforesis).
- (18–72 h): Falsa mejoría con dolor en hipocondrio derecho e inicio de elevación de transaminasas.
- (72–96 h): Falla hepática fulminante, ictericia, coagulopatía, encefalopatía y falla renal.
- (4 días–3 semanas): Recuperación completa o fallecimiento por falla multiorgánica.
- Tratamiento: Lavado gástrico, carbón activado y administración del antídoto N-Acetilcisteína (precursor de glutatión) guiada por el nomograma de Rumack-Matthew.
Intoxicación por Metanol
- Origen y metabolismo: Presente en alcohol de madera, solventes, anticongelantes y bebidas adulteradas. Se metaboliza por la alcohol deshidrogenasa (ADH) y aldehído deshidrogenasa a ácido fórmico, metabolito tóxico que inhibe la citocromo oxidasa mitocondrial e interrumpe la respiración celular.
- Fases clínicas:
Latencia (8–24 h): Embriaguez no etanólica, cefalea, náuseas y vómitos.
Fase ácida (12–30 h): Acidosis metabólica severa, respiración de Kussmaul y lesiones putaminales bilaterales en ganglios basales (parkinsonismo secundario).
Alteraciones visuales: Fotofobia, visión borrosa, escotomas, hiperemia del disco óptico y midriasis precoz arrefléctica (signo de mal pronóstico hacia atrofia óptica irreversible). - Tratamiento: Lavado gástrico (< 1 h); no usar carbón activado (no adsorbe alcoholes). Antídotos (inhibición de ADH): Fomepizol de primera elección (8000 veces más afín a la ADH que el metanol) o Etanol IV/VO. Coadyuvantes: Ácido fólico y Bicarbonato de sodio (para la acidosis). Hemodiálisis si hay acidosis metabólica severa, compromiso visual o falla al tratamiento.
Intoxicación por Etilenglicol
- Presente en anticongelantes, líquidos de frenos y solventes. Se metaboliza por la alcohol deshidrogenasa a glicolaldehído, ácido glicólico, ácido glioxílico y finalmente ácido oxálico, el cual se une al calcio formando cristales de oxalato de calcio.
