Esquemas Terapéuticos y Fundamentos de Antimicrobianos en Medicina Clínica


Esquemas de Tratamiento con Antimicrobianos Comunes

1. Trimetoprima-Sulfametoxazol (TMP-SMX)

Duración: 7 días

Presentaciones:

  • Tabletas: 160 mg/800 mg
  • Suspensión: 40/200 mg/5 ml

Dosis:

  • Niños: 8-10 mg/kg/día, dividido en 2 tomas (x2)
  • Adultos: 1 tableta cada 12 horas (c/12 hrs)

2. Fosfomicina

Duración: 5 o 7 días

Presentaciones:

  • Sobres: 3 g, 2 g (para uso pediátrico)
  • Suspensión: 250 mg/5 ml
  • Cápsulas/Tabletas: 500 mg
  • Intravenosa (IV): 500 mg o 1 g

Dosis:

  • Niños: 50 mg/kg/día, dividido en 3 tomas (x3)
  • Adultos: 500 mg V.O. cada 8 horas (c/8hs)

3. Amoxicilina

Presentaciones:

  • Cápsulas: 500 mg
  • Suspensión: 250 mg/5 ml

Dosis:

  • Adultos: 500 mg V.O. cada 8 horas (c/8hs) por 7 días
  • Rango Pediátrico: 25 mg – 90 mg/kg/día, dividido en 3 tomas (x3)

4. Amoxicilina con Ácido Clavulánico

Presentaciones:

  • Cápsulas: 875 mg/125 mg y 500 mg/125 mg
  • Suspensión: 400 mg/57 mg/5 ml y 600 mg/42.9 mg/5 ml

Dosis:

  • Rango: 25 mg – 90 mg/kg/día, dividido en 2 tomas (x2)

5. Dicloxacilina

Duración: 7 días

Presentaciones:

  • Cápsulas: 500 mg
  • Suspensión: 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml

Dosis:

  • Rango: 25 mg – 50 mg/kg/día, dividido en 4 tomas (x4)

6. Cefalexina

Duración: 7 días

Presentaciones:

  • Suspensión: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
  • Tabletas: 125 mg, 250 mg

Dosis:

  • Menores de 15 años: 25-50 mg/kg/día cada 6-8 horas (c/6-8hrs)
  • Mayores de 15 años: 250 mg cada 6 horas (c/6hrs)

7. Eritromicina

Presentación:

  • Tabletas: 400 mg
  • Suspensión: 200 mg, 400 mg/5 ml

Dosis:

  • Niños: 30-50 mg/kg/día cada 6-12 horas (c/6-12hrs)
  • Adultos: 400 mg V.O. cada 6 horas (c/6hrs)

8. Azitromicina

Presentaciones:

  • Tabletas: 250 mg, 500 mg
  • Suspensión: 100 mg, 200 mg/5 ml

Dosis:

  • Niños: 12 mg/kg/día (dosis única diaria)
  • Adultos: 500 mg (dosis única diaria)

9. Clindamicina

Duración: 7 días

Presentaciones:

  • Tabletas: 75 mg, 150 mg y 300 mg
  • Suspensión: 75 mg/5 ml

Dosis:

  • Niños: 10-20 mg/kg/día cada 6-8 horas (c/6-8hrs)
  • Adultos: 150 – 450 mg cada 6 horas (c/6hrs)

10. Claritromicina

Presentaciones:

  • Tabletas: 250 o 500 mg
  • Sobres: 125 o 250 mg
  • Suspensión: 125 mg, 250 mg/5 ml

Dosis:

  • Niños: 7.5 mg/kg/día
  • Adultos: 250, 500 mg (generalmente cada 12 horas)

Conceptos Fundamentales en Farmacología Antimicrobiana

Farmacocinética

Relación entre el antimicrobiano y el paciente, e incluye los procesos de ADME (Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción) que, en su conjunto, determinan una curva concentración-tiempo.

Farmacodinamia

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Describe la compleja interrelación que se establece entre el perfil farmacocinético del antimicrobiano y la susceptibilidad in vitro de la bacteria.

Definiciones Microbiológicas y de Agentes

  • Microbio: Seres vivos que solo pueden ser vistos por el microscopio, como las bacterias, hongos, protozoos y virus.
  • Antimicrobianos: Sustancias producidas por diversas especies de microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) que suprimen la proliferación de otros gérmenes y, al final, pueden destruirlos.
  • Clases y acciones de los antimicrobianos:
    1. Antibacterianos
    2. Antivirales-antirretrovirales
    3. Antimicóticos
    4. Antiparasitarios
  • Antiséptico: Sustancia química que destruye los microorganismos o impide su crecimiento cuando se aplica sobre tejidos vivos.
  • Desinfectante: Sustancia que impide la infección mediante la destrucción de agentes patógenos que se encuentran sobre objetos inanimados.
  • Esterilización: Destrucción de toda forma de vida, principalmente microorganismos, mediante el uso de agentes físicos (calor, UV, USG) o químicos.

Términos Relacionados con el Crecimiento Microbiano

  • Anaerobios: Microorganismos que pueden vivir y multiplicarse en ausencia de O₂.
  • Amplio espectro: Antimicrobiano que tiene una acción antimicrobiana amplia, es decir, ataca varios grupos de bacterias, hongos o virus.
  • Bactericida: Cuando el antimicrobiano destruye al germen.
  • Bacteriostático: Cuando el antimicrobiano inhibe temporalmente el crecimiento o multiplicación del germen; para ser destruido, el germen debe ser ayudado por el sistema inmunológico del huésped.

Resistencia Antimicrobiana

  • Resistencia: Mecanismos de defensa que crean los gérmenes para evitar que los antimicrobianos los destruyan. Se produce no genéticamente (metabólicamente inactivos, sin estructura blanco) y genéticamente (mutación, plásmidos).
  • Resistencia Cruzada: Se produce cuando un microorganismo desarrolla resistencia a diferentes grupos de antimicrobianos que comparten un mismo mecanismo de acción o de unión.

Parámetros de la Farmacocinética

Incluye el conocimiento de los siguientes parámetros:

  1. Volumen aparente de distribución
  2. Aclaramiento (Clearance)
  3. Vida media plasmática o vida media de eliminación
  4. Biodisponibilidad
  5. Concentración máxima o pico ($C_{max}$)
  6. Área bajo la curva (AUC)

Etapas Básicas de la Farmacocinética – ADME

Vías de Administración
  1. VÍA DIGESTIVA
    • VÍA ORAL
      • Mucosa oral
      • Mucosa gástrica
      • Mucosa intestinal
    • VÍA RECTAL
  2. VÍA PARENTERAL
    • Vía subcutánea
    • Vía intravenosa
    • Vía intramuscular
    • Vía intradérmica
    • Vía intrarterial
    • Vía intratecal
    • Vía intraperitoneal
  3. VÍA RESPIRATORIA
  4. VÍA TÓPICA
    • Mucosa nasal
    • Mucosa conjuntival
    • Mucosa vaginal
    • Mucosa uretral
    • Piel

Biodisponibilidad

Fracción de la dosis administrada que llega al plasma y está disponible para cumplir el efecto farmacológico. Es actualmente una de las propiedades fundamentales de la calidad de los fármacos, ya que las diferencias en la cantidad absorbida y/o en la velocidad de absorción conducen a rendimientos terapéuticos distintos.

Factores que Afectan la Selección de los Antimicrobianos

Factores Microbiológicos (Terapia Empírica)

  • Conocer los microorganismos infectantes más frecuentes según el sitio de afectación.
  • Cuadro clínico.
  • Tinción Gram (para terapia definitiva).

Factores Farmacocinéticos

  • Actividad in vitro.
  • Sitio de la infección: Concentración Mínima Inhibitoria (MIC).
  • Vía de administración.
  • Estado de eliminación.
  • Factores del huésped: Estado inmunológico, edad, factores genéticos, alergias.

Factores Farmacodinámicos (Relacionados con AUC)

  • Huéssped.
  • Reacciones adversas.

Mecanismos de Resistencia

Puede surgir en una o más de las etapas por las que el fármaco llega y se combina con el sitio en que actúa:

  • Disminución de la penetración del antibiótico al interior del patógeno.
  • Mayor expulsión del antibiótico desde la célula por la acción de bombas de extracción.
  • Liberación de enzimas del microbio que destruyen el antibiótico.
  • Alteración de proteínas microbianas que transforman los profármacos en sus fracciones eficaces.
  • Alteración de las proteínas en que actúa un fármaco.
  • Creación de vías metabólicas distintas a las inhibidas por el antibiótico.

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